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Enhanced Solubility and Bioavailability of Apigenin via Preparation of Solid Dispersions of Mesoporous Silica Nanoparticles.
Iranian journal of pharmaceutical research : IJPR Pub Date : 2019-05-16 Yannian Huang 1 , Xiuhua Zhao 1 , Yuangang Zu 1 , Lu Wang 1 , Yiping Deng 1 , Mingfang Wu 1 , Huimei Wang 1
Iranian journal of pharmaceutical research : IJPR Pub Date : 2019-05-16 Yannian Huang 1 , Xiuhua Zhao 1 , Yuangang Zu 1 , Lu Wang 1 , Yiping Deng 1 , Mingfang Wu 1 , Huimei Wang 1
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In this study, a novel mesoporous silica nanoparticles drug carrier contributes to improving the solubility, dissolution, and the oral bioavailability of apigenin (AP). The apigenin of solid dispersion of mesoporous silica nanoparticles (AP-MSN) was prepared by physical absorption method and also, in-vitro drug release and in-vivo bioavailability performance were evaluated. Based on its solubility, the AP-MSN solid dispersion was prepared at the weight ratio of 1:1 to obtain the optimum solubility. The loading efficiency (LE), encapsulation efficiency (EE), and solubility of AP-MSN solid dispersion were 29.71%, 42.27%, and 25.11 µg/mL, respectively. SEM, TEM, BET, FTIR, XRD, DSC, and TG were also carried out. These results demonstrated that AP was good absorbed into the pores of MSN through physical absorption effect of MSN. The DMF residues of AP-MSN solid dispersion meet the ICH requirements. It was vital that the AP-MSN solid dispersion behaved well in-vitro and the accumulative release of AP-MSN solid dispersion was 2.37 times higher than that of raw AP. In-vivo study, the AP area under curve0-t was 8.32 times higher for the AP-MSN solid dispersion than that of raw AP, which indicated that the bioavailability of AP-MSN solid dispersion was greatly improved. Therefore, the prepared AP-MSN solid dispersion presents potential as a novel oral therapeutic agent formulation for clinical application.
中文翻译:
通过制备介孔二氧化硅纳米粒子的固体分散体,提高芹菜素的溶解度和生物利用度。
在这项研究中,新型的介孔二氧化硅纳米粒子药物载体有助于改善芹菜素(AP)的溶解度,溶解度和口服生物利用度。通过物理吸收法制备了介孔二氧化硅纳米颗粒(AP-MSN)固体分散体芹菜素,并对其体外释药和体内生物利用度进行了评价。基于其溶解度,以1:1的重量比制备AP-MSN固体分散体以获得最佳溶解度。AP-MSN固体分散体的负载效率(LE),封装效率(EE)和溶解度分别为29.71%,42.27%和25.11 µg / mL。还进行了SEM,TEM,BET,FTIR,XRD,DSC和TG。这些结果表明,AP通过MSN的物理吸收作用被良好地吸收到MSN的孔中。AP-MSN固体分散体的DMF残留物符合ICH要求。至关重要的是,AP-MSN固体分散体在体外具有良好的性能,并且AP-MSN固体分散体的累积释放量是原始AP的2.37倍。体内研究表明,AP-MSN固体分散体的曲线0-t下的AP面积是原始AP的8.32倍,这表明AP-MSN固体分散体的生物利用度得到了很大的提高。因此,制备的AP-MSN固体分散体具有作为用于临床应用的新型口服治疗剂制剂的潜力。AP-MSN固体分散体的32倍于未加工的AP,这表明AP-MSN固体分散体的生物利用度得到了极大的提高。因此,制备的AP-MSN固体分散体具有作为用于临床应用的新型口服治疗剂制剂的潜力。AP-MSN固体分散体的32倍于未加工的AP,这表明AP-MSN固体分散体的生物利用度得到了极大的提高。因此,制备的AP-MSN固体分散体具有作为用于临床应用的新型口服治疗剂制剂的潜力。
更新日期:2019-11-01
中文翻译:
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通过制备介孔二氧化硅纳米粒子的固体分散体,提高芹菜素的溶解度和生物利用度。
在这项研究中,新型的介孔二氧化硅纳米粒子药物载体有助于改善芹菜素(AP)的溶解度,溶解度和口服生物利用度。通过物理吸收法制备了介孔二氧化硅纳米颗粒(AP-MSN)固体分散体芹菜素,并对其体外释药和体内生物利用度进行了评价。基于其溶解度,以1:1的重量比制备AP-MSN固体分散体以获得最佳溶解度。AP-MSN固体分散体的负载效率(LE),封装效率(EE)和溶解度分别为29.71%,42.27%和25.11 µg / mL。还进行了SEM,TEM,BET,FTIR,XRD,DSC和TG。这些结果表明,AP通过MSN的物理吸收作用被良好地吸收到MSN的孔中。AP-MSN固体分散体的DMF残留物符合ICH要求。至关重要的是,AP-MSN固体分散体在体外具有良好的性能,并且AP-MSN固体分散体的累积释放量是原始AP的2.37倍。体内研究表明,AP-MSN固体分散体的曲线0-t下的AP面积是原始AP的8.32倍,这表明AP-MSN固体分散体的生物利用度得到了很大的提高。因此,制备的AP-MSN固体分散体具有作为用于临床应用的新型口服治疗剂制剂的潜力。AP-MSN固体分散体的32倍于未加工的AP,这表明AP-MSN固体分散体的生物利用度得到了极大的提高。因此,制备的AP-MSN固体分散体具有作为用于临床应用的新型口服治疗剂制剂的潜力。AP-MSN固体分散体的32倍于未加工的AP,这表明AP-MSN固体分散体的生物利用度得到了极大的提高。因此,制备的AP-MSN固体分散体具有作为用于临床应用的新型口服治疗剂制剂的潜力。