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RVX-297-BET溴结构域的新型BD2选择性抑制剂。
Biochemical and Biophysical Research Communications ( IF 2.5 ) Pub Date : 2016-06-11 , DOI: 10.1016/j.bbrc.2016.06.021 Olesya A Kharenko 1 , Emily M Gesner 1 , Reena G Patel 1 , Karen Norek 1 , Andre White 2 , Eric Fontano 2 , Robert K Suto 2 , Peter R Young 1 , Kevin G McLure 1 , Henrik C Hansen 1
Biochemical and Biophysical Research Communications ( IF 2.5 ) Pub Date : 2016-06-11 , DOI: 10.1016/j.bbrc.2016.06.021 Olesya A Kharenko 1 , Emily M Gesner 1 , Reena G Patel 1 , Karen Norek 1 , Andre White 2 , Eric Fontano 2 , Robert K Suto 2 , Peter R Young 1 , Kevin G McLure 1 , Henrik C Hansen 1
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Bromodomains是表观遗传阅读器，可特异性结合组蛋白和转录因子的乙酰赖氨酸残基。小分子BET溴结构域抑制剂可以破坏这种相互作用，从而导致多种疾病状态的潜在调节。在这里，我们描述了一种新型BET抑制剂RVX-297的结合特性，该结构与临床化合物RVX-208在结构上相关，目前正在接受用于治疗心血管疾病的III期临床试验，但在生物学和药代动力学方面却截然不同。我们报告说，RVX-297优先绑定到BET溴结构域和蛋白质的额外终端（BET）家族的BD2域。我们使用X射线晶体学证明了RVX-297在BRD4和BRD2的BD1和BD2域中的差异结合模式，并描述了驱动RVX-297的BD2选择性结合的结构差异。等温滴定热量法（ITC）数据说明了RVX-297与单个和两个BET溴结构域结合的相关差异热力学。
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更新日期：2019-11-01
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