靶向血管内皮生长因子受体2（VEGFR2）的抗血管生成已成为癌症治疗的重要工具。从天然产物中鉴定新药已有很长的成功历史。在这项研究中，我们描述了一种新型的VEGFR2抑制剂鼠李糖苷，其抑制肿瘤血管生成和生长。鼠李糖嗪在体外显着抑制人脐血管内皮细胞（HUVEC）的增殖，迁移和管形成，并抑制大鼠主动脉环的新芽形成。此外，它还抑制了血管内皮生长因子（VEGF）诱导的HUVEC中VEGFR2及其下游信号调节因子的磷酸化。此外，鼠李糖嗪可以在体外和体内直接抑制乳腺癌细胞MDA-MB-231的增殖。以200 mg / kg / day的剂量口服鼠李糖嗪可以显着抑制人肿瘤异种移植物的生长并降低肿瘤切片中的微血管密度（MVD）。综上所述，这些临床前评估表明，鼠李糖苷抑制血管生成，可能是有前途的抗癌药物候选物。



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