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CA-074，而不是它的甲酯 CA-074Me，是活细胞内组织蛋白酶 B 的选择性抑制剂
Biological Chemistry ( IF 2.9 ) Pub Date : 2002-01-27 , DOI: 10.1515/bc.2002.147 Metwally Montaser 1 , Gilles Lalmanach , Lukas Mach
Biological Chemistry ( IF 2.9 ) Pub Date : 2002-01-27 , DOI: 10.1515/bc.2002.147 Metwally Montaser 1 , Gilles Lalmanach , Lukas Mach
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摘要 使用抑制组织蛋白酶 B 和相关溶酶体半胱氨酸蛋白酶的抑制剂的研究表明，该酶参与了广泛的生理和病理过程。在体内选择性抑制组织蛋白酶 B 的最流行的物质是 CA-074Me，它是 E-64 衍生物 CA-074 的甲酯。然而，我们现在发现 CA-074Me 使小鼠成纤维细胞中的组织蛋白酶 B 和组织蛋白酶 L 失活。相反，将这些细胞暴露于母体化合物 CA 074 会导致选择性抑制内源性组织蛋白酶 B，而细胞内组织蛋白酶 L 不受影响。这些结果表明应该使用 CA-074 而不是 CA-074Me 来特异性灭活活细胞内的组织蛋白酶 B。
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更新日期：2002-01-27
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