癌症的靶向疗法是一个快速发展的领域，但是已证明难以鉴定肿瘤特异性配体。氯毒素（CTX）是从以色列黄色巨蝎Leiurus Quinquestriatus毒液中分离出来的一种小的36个氨基酸的神经毒素。有趣的是，已发现该肽优先结合多种人类恶性肿瘤，但几乎不结合或不结合正常人类组织。该肽的合成形式（TM-601）已被生产出来，并与碘131（131I-TM-601）共价连接，作为将放射线靶向肿瘤细胞的一种手段。对于复发性神经胶质瘤（一种恶性脑肿瘤）的患者，已经完成了临床前研究和I期临床试验。这些研究表明，腔内给药131I-TM-601显得安全，毒性最小，并以高亲和力和长时间结合恶性神经胶质瘤。该药物使用更高剂量的放射性和重复局部给药的II期试验正在进行中。此外，I期试验已经开始招募，该试验评估了系统递送的131I-TM-601是否可用于对转移性实体瘤和原发性神经胶质瘤进行成像。由于其体积小，选择性的肿瘤结合特性，最小的毒性和相对易操作性，CTX代表了许多癌症的潜在重要靶向剂。一项I期试验已经开始招募，该试验评估了系统递送的131I-TM-601是否可用于对转移性实体瘤和原发性神经胶质瘤进行成像。由于其体积小，选择性的肿瘤结合特性，最小的毒性和相对易操作性，CTX代表了许多癌症的潜在重要靶向剂。一项I期试验已经开始招募，该试验评估了系统递送的131I-TM-601是否可用于对转移性实体瘤和原发性神经胶质瘤进行成像。由于其体积小，选择性的肿瘤结合特性，最小的毒性和相对易操作性，CTX代表了许多癌症的潜在重要靶向剂。



"点击查看英文标题和摘要"