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YM-201627：一种口服活性抗肿瘤药，具有选择性抑制血管内皮细胞增殖的作用。
Cancer Letters ( IF 9.1 ) Pub Date : 2005-08-13 , DOI: 10.1016/j.canlet.2005.06.037 Nobuaki Amino 1 , Yukitaka Ideyama , Mayumi Yamano , Sadao Kuromitsu , Katsunori Tajinda , Kiyohiro Samizu , Akira Matsuhisa , Masafumi Kudoh , Masayuki Shibasaki
Cancer Letters ( IF 9.1 ) Pub Date : 2005-08-13 , DOI: 10.1016/j.canlet.2005.06.037 Nobuaki Amino 1 , Yukitaka Ideyama , Mayumi Yamano , Sadao Kuromitsu , Katsunori Tajinda , Kiyohiro Samizu , Akira Matsuhisa , Masafumi Kudoh , Masayuki Shibasaki
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通过筛选抑制VEGF刺激的HUVEC增殖的方法，我们开发了与口服给药兼容的小分子量抗肿瘤药YM-201627。YM-201627选择性抑制VEGF，bFGF和FBS诱导的各种内皮细胞系的增殖（IC50为0.0039-0.12 microM），这不会对其他细胞类型产生直接的抗增殖作用。YM-201627在0.01 microM的浓度下体外抑制血管生成。在体内研究中，它抑制了悬浮在基质胶中的人黑素瘤A375细胞诱导的微血管形成（86％，每日两次剂量为30 mg / kg）。此外，每天向接受A375异种移植的小鼠口服一次YM-201627会引起显着的抗肿瘤活性（每日剂量为10 mg / kg时为73％）。
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更新日期：2019-11-01
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