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DeoxyArbutin:一种新型的可逆酪氨酸酶抑制剂,具有有效的体内亮白功效。
Experimental Dermatology ( IF 3.5 ) Pub Date : 2005-07-20 , DOI: 10.1111/j.0906-6705.2005.00337.x
Raymond E Boissy 1 , Marty Visscher , Mitchell A DeLong
Affiliation  

黑色素细胞中黑色素生成的调节可以使用与底物酪氨酸共有结构同源性的化学物质实现,从而竞争性地抑制酪氨酸酶的催化​​功能。在此前提下,我们开发了一种新型的酪氨酸酶抑制剂脱氧熊果苷(dA)。脱氧熊果苷在体外可有效抑制蘑菇酪氨酸酶,其Ki值比对苯二酚(HQ)低10倍,比熊果苷低350倍。在无毛,色素沉着的豚鼠模型中,dA表现出快速持续的亮肤效果,局部停药后8周内完全可逆。相反,HQ引起了短暂但不可持续的亮肤作用,而曲酸和熊果苷则没有亮肤作用。安全测试小组的结果支持了dA作为可操作分子的整体确立。在一项人类临床试验中,局部治疗dA达12周导致分别在浅色或深色皮肤个体中总体皮肤明度显着降低或略有降低,并且太阳扁豆素有所改善。这些数据表明,dA具有潜在的酪氨酸酶抑制活性,可导致皮肤增白,并可用于改善色素沉着过度的病变。



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更新日期:2019-11-01
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