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受体酪氨酸激酶抑制剂Tyrphostin A9通过Drp1依赖性线粒体片段化诱导癌细胞死亡。
Biochemical and Biophysical Research Communications ( IF 2.5 ) Pub Date : 2011-04-30 , DOI: 10.1016/j.bbrc.2011.04.053
So Jung Park 1 , Young Jun Park , Ji Hyun Shin , Eun Sung Kim , Jung Jin Hwang , Dong-Hoon Jin , Jin Cheon Kim , Dong-Hyung Cho
Affiliation  

线粒体动力学不仅控制其形态,还控制线粒体的功能。因此,动力学的不平衡最终导致线粒体破坏和细胞死亡。为了确定线粒体动力学的特定调节剂,我们筛选了具有生物活性的化合物库,并选择酪氨酸激酶抑制剂Tyrphostin A9作为线粒体裂变的有效诱导剂。Tyrphostin A9处理导致线粒体细丝断裂。此外,在Tyr A9处理的细胞中,细胞ATP水平降低,线粒体膜电位降低。siRNA抑制Drp1活性或Drp1显性负突变体的过表达抑制线粒体片段化和Tyrpohotin A9诱导的细胞死亡。此外,Tyrphostin A9的治疗还引起其他细胞(包括神经母细胞瘤)的线粒体断裂。两者合计,这些结果表明Tyrphostin A9诱导Drp1介导的线粒体裂变和凋亡细胞死亡。



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更新日期:2019-11-01
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