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血红蛋白β链片段的合成及生物学活性
Yao xue xue bao = Acta pharmaceutica Sinica Pub Date : 2011-02-26 Xiao-hui Li 1 , Shuai Wang , Huan-qing Hui , Jian-en Hu , Zhi-long Xiu
Yao xue xue bao = Acta pharmaceutica Sinica Pub Date : 2011-02-26 Xiao-hui Li 1 , Shuai Wang , Huan-qing Hui , Jian-en Hu , Zhi-long Xiu
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为了研究β链血红蛋白片段的血管紧张素转换酶（ACE）抑制活性，采用微波辅助固相合成法合成了17个片段。Wang树脂或Trt（2-Cl）树脂，Fmoc和HBTU-HOBt分别用作固体载体，N端氨基酸保护基和偶联剂。测定了合成片段的ACE抑制，α-葡萄糖苷酶抑制，抗菌和抗肿瘤活性。在体外，Val-Val-Tyr-Pro-Trp-Thr显示出较高的ACE抑制活性（IC50 = 7.42 micromol x L（-1））。结果表明，Val-Val-Tyr-Pro-Trp-Thr-Gln-Arg-Phe中有两个活性位点，一个由Val-Val-组成，另一个-Gln-Arg-Phe。当N末端是疏水性氨基酸（例如Val和C末端三肽包含Phe，Trp或Arg）时，肽显示出较高的ACE抑制活性。一些片段显示出低的α-葡萄糖苷酶抑制活性。在体外未检测到抗菌活性或抗肿瘤活性。结果表明这些肽具有潜在的抗高血压作用，并可能在高血压治疗中应用。
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更新日期：2019-11-01
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