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基于FAPα的阿霉素前药对肿瘤的靶向性评估。
Journal of Drug Targeting ( IF 4.3 ) Pub Date : 2011-07-18 , DOI: 10.3109/1061186x.2010.511225 Sichao Huang 1 , Rui Fang , Jun Xu , Shenghong Qiu , Huan Zhang , Jun Du , Shaohui Cai
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更新日期:2011-07-18
Journal of Drug Targeting ( IF 4.3 ) Pub Date : 2011-07-18 , DOI: 10.3109/1061186x.2010.511225 Sichao Huang 1 , Rui Fang , Jun Xu , Shenghong Qiu , Huan Zhang , Jun Du , Shaohui Cai
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成纤维细胞活化蛋白-α(FAPα)是一种与肿瘤相关的抗原,在大多数人上皮肿瘤中由反应性间质成纤维细胞唯一表达。FAPα还具有脯氨酰后肽酶和内肽酶的活性。因此,FAPα越来越被认为是设计肿瘤靶向前药的潜在全肿瘤靶标。我们先前将阿霉素(Dox)与FAPα特异性二肽(Z-Gly-Pro)偶联以开发靶向FAPα的Dox(FTPD)前药。当前工作的目的是验证这种靶向递送策略的肿瘤靶向性。结果表明,FTPD能够在FAPα水解以及与FAPα阳性肿瘤(4T1肿瘤)的肿瘤匀浆孵育后有效释放Dox,而在小鼠血浆和心脏,肝脏等多种组织匀浆中则高度稳定。FAPα切割的FTPD对4T1细胞表现出明显更高的细胞毒性体外比未催化的前药。此外,FTPD在带有4T1肿瘤的小鼠中产生了与Dox相似的抗肿瘤功效,没有明显的心脏毒性作用。此外,后续研究表明,与游离Dox相比,FTPD的积累在心脏中显着减少。这些发现表明,这种基于FAPα的前药策略有望实现抗肿瘤剂的靶向递送。
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