背景与目的治疗炎症性肠病（IBD）的挑战之一是针对炎症部位。我们设计了纳米颗粒（NPs），将抗炎性三肽Lys-Pro-Val（KPV）递送至结肠，并评估了其在结肠炎小鼠模型中的治疗效果。方法采用双乳液/溶剂蒸发法合成NP。在合成过程的第一个乳液中，将KPV装入NP中。为了将KPV靶向结肠，将负载的NP（NP-KPV）封装到包含2种聚合物（藻酸盐和壳聚糖）的多糖凝胶中。在体外以及右旋糖酐硫酸钠诱导的结肠炎小鼠模型中确定了KPV负载的NP对炎症参数的影响。结果NP（400 nm）不会影响细胞活力或屏障功能。溶胀度研究表明，含有葡聚糖-荧光素异硫氰酸酯标记的NP的藻酸盐-壳聚糖水凝胶在结肠中塌陷。传递后，NP在结肠细胞的封闭区域内或内部迅速释放KPV。与单独暴露于NPs的Caco2-BBE（刷状边界肠上皮细胞）细胞相比，暴露于脂多糖的炎症反应以剂量依赖性方式降低。与仅给予DSS的小鼠相比，给予右旋糖酐硫酸钠（DSS）和NP-KPV的小鼠免受炎症和组织学参数的影响。结论纳米颗粒是一种通用的药物输送系统，可以克服生理障碍并将抗炎药（例如肽KPV）靶向至发炎区域。通过使用NP，可以以12的浓度输送KPV 比KPV游离溶液低000倍，但疗效相似。封装的载有药物的NP的给药是一种治疗IBD的新方法。



"点击查看英文标题和摘要"