5-羟色胺（5-HT）（2A）受体反向激动剂是治疗睡眠维持性失眠的有前途的治疗剂。在这些药物中有Nelotanserin，一种有效的选择性5-HT（2A）反向激动剂。放射性配体结合和功能性肌醇磷酸盐积累测定均表明，尼洛坦丝林对5-HT（2A）受体的纳摩尔浓度低，与5-HT（2C）和5-HT（2B）相比具有至少30倍和5000倍的选择性受体。Nelotanserin口服预防（+/-）-1-（2,5-二甲氧基-4-碘苯基）-2-氨基丙烷（DOI; 5-HT（2A）激动剂）引起的运动不足，睡眠巩固增加和总非快速增加眼动睡眠时间和深度睡眠，后者的特征是脑电图（EEG）三角洲能力的增强。重复亚慢性给药后，这些对大鼠睡眠的影响得以维持。在健康的人类志愿者中，口服给药后，Nelotanserin迅速吸收，并在1小时后达到最大浓度。服药后2至4小时内发生脑电图，并与警惕性降低相一致。在健康受试者的午睡后失眠模型中评估了神经硫蛋白的剂量反应。所有剂量（最多40毫克）的神经节苷脂均能显着改善睡眠巩固措施，包括减少阶段转移次数，降低睡眠开始后的清醒次数，微觉指数和睡眠发作次数，以及增加睡眠发作持续时间。Nelotanserin不会影响总睡眠时间或睡眠发作潜伏期。此外，服药后早晨观察到的主观药效学作用微乎其微，对精神运动技能或记忆没有功能性影响。这些研究表明，神经节苷脂的功效和安全性可能非常适合治疗睡眠维持性失眠。



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