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NSC-87877是SHP-1 / 2 PTP的抑制剂，可抑制双重特异性磷酸酶26（DUSP26）。
Biochemical and Biophysical Research Communications ( IF 2.5 ) Pub Date : 2009-02-24 , DOI: 10.1016/j.bbrc.2009.02.069 Mina Song 1 , Jae Eun Park , Sung Goo Park , Do Hee Lee , Hyung-Kyoon Choi , Byoung Chul Park , Seong Eon Ryu , Jae Hoon Kim , Sayeon Cho
Biochemical and Biophysical Research Communications ( IF 2.5 ) Pub Date : 2009-02-24 , DOI: 10.1016/j.bbrc.2009.02.069 Mina Song 1 , Jae Eun Park , Sung Goo Park , Do Hee Lee , Hyung-Kyoon Choi , Byoung Chul Park , Seong Eon Ryu , Jae Hoon Kim , Sayeon Cho
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蛋白质磷酸化在许多控制细胞活动的调节机制中起着关键作用，因此参与了各种疾病。磷酸化的细胞平衡是通过蛋白激酶和磷酸酶的作用来调节的。因此，这些调节蛋白已经成为药物开发的有希望的靶标。在这项研究中，我们通过体外磷酸酶检测方法筛选了蛋白质酪氨酸磷酸酶（PTP），以识别被8-羟基-7-（6-磺萘基-2-基）二氮烯基-喹啉-5-磺酸（NSC- 87877），一种有效的SHP-1和SHP-2 PTP抑制剂。该抑制剂以剂量依赖性方式降低了双特异性蛋白磷酸酶26（DUSP26）的磷酸酶活性。使用NSC-87877和DUSP26进行的动力学研究显示出竞争性抑制作用。NSC-87877有效抑制DUSP26介导的p38的去磷酸化，p38是有丝分裂原激活的蛋白激酶（MAPK）家族的成员。由于DUSP26参与了变性甲状腺癌（ATC）细胞的存活，因此NSC-87877可能是治疗ATC的治疗剂。
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更新日期：2019-11-01
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