背景整合素α(v)β(3) 和α(v)β(5)，两者都特异性识别Arg-Gly-Asp (RGD) 基序，在许多实体瘤和肿瘤新血管系统中过度表达。因此，将 RGD 基序耦合到脂质体表面以实现主动靶向可能是治疗肿瘤的有前途的策略。方法 环（Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys）（cRGD）与脂质体膜表面共价偶联，然后使用后插入技术用聚（乙二醇）（PEG）包被。确定了 cRGD 的偶联效率。使用硫酸铵梯度法将多柔比星作为模型抗癌药物加载到脂质体中，以研究封装效率、体外过表达整合素的人神经胶质瘤细胞系 U87MG 的细胞摄取以及 Sprague-Dawley 大鼠的药代动力学特性。结果 cRGD 通过硫醇-马来酰亚胺偶联反应偶联到脂质体表面。耦合效率达到98%。阿霉素在脂质体中的包封率达98%以上。流式细胞仪检测结果表明，与非靶向脂质体（DXRL-PEG）相比，cRGD修饰的脂质体（RGD-DXRL-PEG）对U87MG细胞的细胞摄取更高。在过量游离 cRGD 的存在下，细胞摄取被显着抑制。靶向（t(1/2) = 24.10 小时）和非靶向（t(1/2) = 25.32 小时）脂质体在大鼠血浆中均显示出长循环特性。靶向和非靶向脂质体的曲线下面积分别比阿霉素溶液高 6.4 倍和 8.3 倍。



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