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开发用于鉴定 TBK1 和 IKKε 抑制剂的高通量检测方法。
PLOS ONE ( IF 2.9 ) Pub Date : 2012-07-30 , DOI: 10.1371/journal.pone.0041494 Jessica E Hutti 1 , Melissa A Porter , Adam W Cheely , Lewis C Cantley , Xiaodong Wang , Dmitri Kireev , Albert S Baldwin , William P Janzen
PLOS ONE ( IF 2.9 ) Pub Date : 2012-07-30 , DOI: 10.1371/journal.pone.0041494 Jessica E Hutti 1 , Melissa A Porter , Adam W Cheely , Lewis C Cantley , Xiaodong Wang , Dmitri Kireev , Albert S Baldwin , William P Janzen
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IKKε 和 TBK1 是非经典的 IKK 家族成员，它们调节炎症信号通路并在肿瘤发生中发挥重要作用。然而，很少有这些激酶的抑制剂被鉴定出来。虽然最近已经描述了 IKKε 的底物特异性，但 TBK1 的底物特异性尚不清楚，这阻碍了用于抑制剂鉴定的高通量筛选技术的发展。在这里，我们描述了 TBK1 的最佳底物磷酸化基序，并表明它与之前为 IKKε 描述的磷酸化基序相同。这些信息使我们能够设计出适合高通量筛选的最佳 TBK1/IKKε 底物肽，我们分析了 6,006 个化合物库，其中包括 4,727 种以激酶为中心的化合物，以发现 TBK1 和 IKKε 的体外抑制剂。该文库中的 227 种化合物以 10 µM 的浓度抑制 TBK1，而 57 种化合物抑制 IKKε。总之，这些数据描述了一种新的高通量筛选试验，这将有助于发现对炎症性疾病和癌症具有治疗潜力的小分子 TBK1/IKKε 抑制剂。
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更新日期：2019-11-01
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