Apoptin，一种具有选择性抗肿瘤活性的多功能蛋白质。,Current Medicinal Chemistry

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Apoptin，一种具有选择性抗肿瘤活性的多功能蛋白质。
Current Medicinal Chemistry ( IF 3.5 ) Pub Date : 2018-03-10 , DOI: 10.2174/0929867325666180309112023
Jessica Castro ₁ , Marc Ribo ₁ , Antoni Benito ₁ , Maria Vilanova ₁

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背景技术抗肿瘤化学治疗领域的研究追求关键问题，即对癌细胞的药物选择性。在过去的20年中，一组蛋白质作为癌症化学疗法引起了科学兴趣，因为它们具有特异性杀死癌细胞的能力，而不会破坏正常细胞。这些蛋白质之一是凋亡素。方法在这项研究中，有关凋亡素诱导的细胞死亡机制的最新文献已经综述。将这种药物递送至肿瘤细胞是一项挑战，因为它会自发形成可溶性非共价聚集体。这导致我们在本综述中纳入了各种方法，以使凋亡素最大程度地进入癌细胞。结果这篇综述提供了凋亡素诱导肿瘤细胞选择性凋亡而又不破坏正常细胞的机制的最新综述。它强调了该蛋白诱导的凋亡机制与其功能基序之间的关系。细胞凋亡素已被描述为一种内在失调的蛋白质，这解释了它与多种伴侣相互作用并影响细胞内多种途径的能力。由凋亡素诱导的不同伴侣和途径的表征已开始从凋亡素的肿瘤选择性细胞毒性的分子基础上阐明。结论研究结果证实了凋亡素作为一种潜在的安全抗肿瘤药物的兴趣。仍需要进行研究以找到有效的方法来释放凋亡素，以用于临床。它强调了该蛋白诱导的凋亡机制与其功能基序之间的关系。细胞凋亡素已被描述为一种内在失调的蛋白质，这解释了它与多种伴侣相互作用并影响细胞内多种途径的能力。由凋亡素诱导的不同伴侣和途径的表征已开始从凋亡素的肿瘤选择性细胞毒性的分子基础上阐明。结论研究结果证实了凋亡素作为一种潜在的安全抗肿瘤药物的兴趣。仍需要进行研究以找到有效的方法来释放凋亡素，以用于临床。它强调了该蛋白诱导的凋亡机制与其功能基序之间的关系。细胞凋亡素已被描述为一种内在失调的蛋白质，这解释了它与多种伴侣相互作用并影响细胞内多种途径的能力。由凋亡素诱导的不同伴侣和途径的表征已开始从凋亡素的肿瘤选择性细胞毒性的分子基础上阐明。结论研究结果证实了凋亡素作为一种潜在的安全抗肿瘤药物的兴趣。仍需要进行研究以找到有效的方法来释放凋亡素，以用于临床。这解释了它与多个伴侣相互作用并影响细胞内多种途径的能力。由凋亡素诱导的不同伴侣和途径的表征已开始从凋亡素的肿瘤选择性细胞毒性的分子基础上阐明。结论研究结果证实了凋亡素作为一种潜在的安全抗肿瘤药物的兴趣。仍然需要进行研究以找到有效的途径来释放凋亡素，以用于临床。这解释了它与多个伴侣相互作用并影响细胞内多种途径的能力。由凋亡素诱导的不同伴侣和途径的表征已开始从凋亡素的肿瘤选择性细胞毒性的分子基础上阐明。结论研究结果证实了凋亡素作为一种潜在的安全抗肿瘤药物的兴趣。仍需要进行研究以找到有效的方法来释放凋亡素，以用于临床。

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Apoptin, A Versatile Protein with Selective Antitumor Activity.

BACKGROUND Research in the field of antitumor chemotherapeutics pursues a key issue, drug selectivity for cancer cells. In the last 20 years, a group of proteins has attracted scientific interest as cancer chemotherapeutics due to their ability to specifically kill cancer cells while leaving normal cells undamaged. One of these proteins is apoptin. METHODS In this study, the recent available literature regarding cell death mechanisms induced by apoptin has been reviewed. Delivering this drug to tumor cells is a challenge because it spontaneously forms soluble non-covalent aggregates. This led us to include in this review the different approaches for obtaining the maximum efficiency of apoptin entry to cancer cells. RESULTS This review provides an up-to-date summary of the mechanisms by which apoptin induces selective apoptosis in tumor cells while leaving normal cells undamaged. It highlights the relationship between the apoptosis mechanism induced by this protein and its functional motifs. Apoptin has been described as an intrinsically disordered protein, which explains its ability to interact with multiple partners and affect multiple pathways inside the cell. Characterization of the different partners and pathways induced by apoptin has begun to shed light on the molecular basis of apoptin's tumor-selective cytotoxicity. CONCLUSION The findings confirm the interest in apoptin as a potentially safe antitumor drug. Research still needed to be conducted to find an effective way to deliver apoptin for use in clinics.

更新日期：2019-11-01

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