成纤维细胞活化蛋白-α（FAPα）是脯氨酰后肽酶家族的一种丝氨酸蛋白酶，在大多数人上皮肿瘤中特异性表达，但在正常组织中不表达。在这项研究中，我们证明了通过将表柔比星（EPI）与FAPα特异性二肽（Z-Gly-Pro）结合形成的新型靶向药物的抗肿瘤活性，并将其命名为Z-GP-EPI。与这种靶向肿瘤的递送策略一致，结果表明，Z-GP-EPI与FAPα孵育后可以有效释放EPI，并且在FAPα过表达的肿瘤细胞（4T1 /FAPα+）中表现出与EPI类似的体外抗肿瘤作用。此外，在具有4T1 /FAPα+肿瘤的小鼠异种移植模型中实施了Z-GP-EPI的体内抗肿瘤活性的评估。我们的研究结果表明Z-GP-EPI在4T1 /FAPα+荷瘤小鼠中具有相似的抗肿瘤作用，与游离EPI相比，没有可见的心脏毒性副作用。因此，我们的研究表明，这种FAPα激活的前药靶向策略可能为靶向递送抗肿瘤药提供新的机制，并提高其安全性水平。



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