当前位置：
X-MOL 学术
›
Future Med. Chem.
›
论文详情
Our official English website, www.x-mol.net, welcomes your
feedback! (Note: you will need to create a separate account there.)
N-（吡啶-2-基）-4-（噻唑-5-基）嘧啶-2-胺的新系列，作为高效的CDK4 / 6抑制剂。
Future Medicinal Chemistry ( IF 3.2 ) Pub Date : 2017-08-11 , DOI: 10.4155/fmc-2017-0076 Solomon Tadesse 1 , Ge Zhu 1 , Laychiluh B Mekonnen 1 , Jimma L Lenjisa 1 , Mingfeng Yu 1 , Michael P Brown 2, 3 , Shudong Wang 1
Future Medicinal Chemistry ( IF 3.2 ) Pub Date : 2017-08-11 , DOI: 10.4155/fmc-2017-0076 Solomon Tadesse 1 , Ge Zhu 1 , Laychiluh B Mekonnen 1 , Jimma L Lenjisa 1 , Mingfeng Yu 1 , Michael P Brown 2, 3 , Shudong Wang 1
Affiliation
AIM抑制剂CDK4 / 6已经成为治疗多种恶性肿瘤的强大疗法。我们在本文中描述了一系列新分子的鉴定，这些分子对CDK4 / 6的选择性优于CDKs1、7和9。结果药物化学优化导致分别发现58和69种抑制CDK4和CDK4 / 6的化合物，它们具有较高的选择性。有力和选择性，并且58和69在一组人类癌细胞系（包括白血病）以及乳腺癌，结肠癌，卵巢癌，胰腺癌和前列腺癌中表现出有效的抗增殖活性。结论化合物58和69通过CDK4 / 6靶向作用机制，对黑素瘤细胞，特别是具有多个BRAF和NRAS突变的细胞产生了显着的生长抑制作用。[公式：见文字]。
"点击查看英文标题和摘要"
更新日期：2019-11-01
"点击查看英文标题和摘要"
京公网安备 11010802027423号