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Ro 90-7501通过一种新型的TPR依赖性机制抑制PP5。
Biochemical and Biophysical Research Communications ( IF 2.5 ) Pub Date : 2016-11-15 , DOI: 10.1016/j.bbrc.2016.11.043 Tae-Joon Hong 1 , Kwanghyun Park 1 , Eun-Wook Choi 2 , Ji-Sook Hahn 1
Biochemical and Biophysical Research Communications ( IF 2.5 ) Pub Date : 2016-11-15 , DOI: 10.1016/j.bbrc.2016.11.043 Tae-Joon Hong 1 , Kwanghyun Park 1 , Eun-Wook Choi 2 , Ji-Sook Hahn 1
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蛋白磷酸酶5（PP5）是一种丝氨酸/苏氨酸磷酸酶，属于PPP家族磷酸酶。PP5和PPP家族的其他磷酸酶具有明显相似的催化结构域结构。由于这种结构上的相似性，天然竞争性抑制剂（例如冈田酸和邻氨基苯甲酸）在PPP家族磷酸酶上显示出广泛的特异性。在这项研究中，我们报告了三种PP5抑制剂Ro 90-7501，金硫葡糖和N-油基多巴胺的鉴定，以及Ro 90-7501的新型抑制机制。与其他与磷酸酶结构域结合的抑制剂不同，Ro 90-7501以TPR依赖性方式抑制PP5。Ro 90-7501显示的这种TPR依赖性PP5抑制作用是独特而新颖的抑制机制，这可能是研究PP5调控机制和药物发现的有用工具。
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更新日期：2019-11-01
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