MK-8718，一种含有新型吗啉天门冬氨酸结合基团的HIV蛋白酶抑制剂的发现。,ACS Medicinal Chemistry Letters

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MK-8718，一种含有新型吗啉天门冬氨酸结合基团的HIV蛋白酶抑制剂的发现。
ACS Medicinal Chemistry Letters ( IF 3.5 ) Pub Date : 2016-07-21 , DOI: 10.1021/acsmedchemlett.6b00135
Christopher J Bungard ₁ , Peter D Williams ₁ , Jeanine E Ballard ₁ , David J Bennett ₁ , Christian Beaulieu ₂ , Carolyn Bahnck-Teets ₁ , Steve S Carroll ₁ , Ronald K Chang ₁ , David C Dubost ₁ , John F Fay ₁ , Tracy L Diamond ₁ , Thomas J Greshock ₁ , Li Hao ₃ , M Katharine Holloway ₁ , Peter J Felock ₁ , Jennifer J Gesell ₁ , Hua-Poo Su ₁ , Jesse J Manikowski ₁ , Daniel J McKay ₂ , Mike Miller ₁ , Xu Min ₁ , Carmela Molinaro ₁ , Oscar M Moradei ₂ , Philippe G Nantermet ₁ , Christian Nadeau ₂ , Rosa I Sanchez ₁ , Tummanapalli Satyanarayana ₃ , William D Shipe ₁ , Sanjay K Singh ₃ , Vouy Linh Truong ₂ , Sivalenka Vijayasaradhi ₃ , Catherine M Wiscount ₁ , Joseph P Vacca ₂ , Sheldon N Crane ₂ , John A McCauley ₁

Affiliation

使用吗啉核心作为天冬氨酸结合基团，设计了一种新型的HIV蛋白酶抑制剂。分析与HIV蛋白酶结合的初始铅的晶体结构，可以优化酶效力和抗病毒活性。这提供了一系列有效的口服生物利用抑制剂，其中MK-8718被鉴定为具有良好总体特性的化合物。