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N-(5-Mercapto-1,3,4-Thiadiazol-2-yl)-2-Phenylacetamide 衍生物：作为潜在抗癌剂的合成和体外细胞毒性评估。
Iranian journal of pharmaceutical research : IJPR Pub Date : 2014-01-01 Ahmad Mohammadi-Farani 1 , Neda Heidarian 2 , Alireza Aliabadi 3
Iranian journal of pharmaceutical research : IJPR Pub Date : 2014-01-01 Ahmad Mohammadi-Farani 1 , Neda Heidarian 2 , Alireza Aliabadi 3
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在室温条件下，在乙腈溶剂中使用 EDC 和 HOBt，通过酰胺化反应合成了一系列新的 N-(5-Mercapto-1,3,4-thiadiazol-2-yl)-2-phenylacetamide 衍生物 (3a-3j) . 化学结构通过(1)H NMR、IR和MS光谱方法表征并且还确定了相关熔点。体外使用MTT程序评估抗癌活性。所有化合物均针对 SKNMC（神经母细胞瘤）、HT-29（结肠癌）和 PC3（前列腺癌）细胞系进行测试。根据毒理学数据，合成的衍生物中没有一种比作为参比药物的多柔比星表现出更好的活性。在苯环上具有邻氯（化合物 3d）、间甲氧基（化合物 3h）和间氟（化合物 3b）取代基的衍生物对 SKNMC 表现出最佳的细胞毒活性（IC50 = 4。
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更新日期：2019-11-01
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