瞬时受体电位 vanilloid-3 (TRPV3) 是 TRP 离子通道的 TRPV 亚家族的成员。TRPV3 的生理功能尚不完全清楚，部分原因是缺乏选择性激动剂和拮抗剂，它们既可以促进 TRPV3 在哺乳动物生理学中的作用，也可能作为治疗剂来调节 TRPV3 改变的条件功能受到牵连。在这项研究中，利用 TRPV3 过表达 HEK-293 细胞中钙通量的改变，筛选了微源光谱集合中的 TRPV3 激动剂和拮抗剂。解痉剂 drofenine 被确定为一种新的 TRPV3 激动剂。Drofenine 在 HEK-293 细胞中表现出与已知的 TRPV3 激动剂 2-氨基乙氧基二苯基硼酸酯 (2-APB) 和香芹酚相似的效力，但基于缺乏 TRPA1、V1、V2、V4 或 M8 的激活，对 TRPV3 的选择性更高。还鉴定了多种抑制剂，但所有化合物要么无活性，要么不具有特异性。Drofenine 通过与残基 H426 的相互作用激活 TRPV3，这是 2-APB 激活 TRPV3 所必需的。Drofenine 是一种更有效的 TRPV3 激动剂，并且在人角质形成细胞中比香芹酚或 2-APB 更具细胞毒性，使用拮抗剂 icilin 进一步证明了它对 HaCaT 细胞中 TRPV3 的影响。由于现有 TRPV3 调节剂缺乏特异性，并且在细胞/组织中表达多个 TRP 通道，因此 drofenine 可能是阐明复杂生物系统中 TRPV3 功能的有价值的探针。



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