研究了1-（2-溴苄基）-4-卤代吡唑在分子间和分子内Pd催化的直接芳基化反应中的反应性。据报道，允许1-（2-溴苄基）-4-氯吡唑和1-（2-溴苄基）-4-溴吡唑的分子间C5-芳基化而不裂解吡唑基和苄基C-卤键的条件。使用KOAc作为碱，使用DMA作为溶剂和2 mol％的空气稳定钯催化剂，可以以中等到良好的收率得到各种芳基溴化物，得到目标C5芳基化的吡唑。还描述了通过分子内Pd催化的直接芳基化而没有裂解吡唑基C-卤代键的3-卤代吡唑并[5，1-a]异吲哚的合成。此外，顺序的Pd催化的C5-芳基化反应以及随后的分子内直接芳基化反应使二苯并[c，e]吡唑并[1，5-a] a庚因衍生物。还描述了C5-芳基化的1-（2-溴苄基）-4-卤代吡唑的2-溴苄基部分在分子间直接芳基化或在Suzuki偶联中的反应性。



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