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Selfotel的结构类似物
The Journal of Organic Chemistry ( IF 3.3 ) Pub Date : 2016-06-01 00:00:00 , DOI: 10.1021/acs.joc.6b00220
Zofia A. Dziuganowska 1 , Katarzyna Ślepokura 2 , Jean-Noël Volle 3 , David Virieux 3 , Jean-Luc Pirat 3 , Paweł Kafarski 1
The Journal of Organic Chemistry ( IF 3.3 ) Pub Date : 2016-06-01 00:00:00 , DOI: 10.1021/acs.joc.6b00220
Zofia A. Dziuganowska 1 , Katarzyna Ślepokura 2 , Jean-Noël Volle 3 , David Virieux 3 , Jean-Luc Pirat 3 , Paweł Kafarski 1
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合成了一个小的膦酰基哌啶基羧酸文库，它是NMDA拮抗剂selfotel（CGS 19755）的类似物。首先，通过亚磷酸二烷基酯与溴吡啶羧酸盐的钯催化的交叉偶联反应（Hirao偶联）获得一系列芳族酯。然后，将所得的膦酰基吡啶基羧酸在PtO 2上氢化，得到所需的膦酰基哌啶基羧酸。NMR研究表明氢化反应主要通过顺式加成进行。获得了几种化合物作为单晶结构。对神经元培养物进行的初步生物学研究表明，所获得的化合物具有针对NMDA受体的有希望的活性。
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更新日期：2016-06-01
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