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β-内酰胺酶：为什么和如何
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2016-05-27 00:00:00 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.6b00448
R. F. Pratt 1
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2016-05-27 00:00:00 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.6b00448
R. F. Pratt 1
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β-内酰胺类抗生素的靶标是细菌DD肽酶，可催化肽聚糖生物合成的最终步骤。通过产生β-内酰胺酶（催化β-内酰胺水解的酶）可实现对β-内酰胺的细菌耐药性。对这两组酶，其底物和β-内酰胺的结构研究得出的结论是，β-内酰胺酶已从DD-肽酶祖先进化而来。因此，DD-肽酶和丝氨酸β-内酰胺酶的活性位点非常相似。那么为什么丝氨酸β-内酰胺酶的活性位点可以催化β-内酰胺的水解而DD-肽酶的活性位点却不能呢？鉴于活动网站的相似性，为什么β-内酰胺酶完全需要进化？这篇综述的目的是根据目前可用的相关酶的晶体结构，检查我们对这些问题的当前理解，并在必要时通过推测来完善分析。
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更新日期：2016-05-27
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