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在20S蛋白酶体的β5催化亚基中,类弹性蛋白酶的活性比类胰蛋白酶的活性重要。
ACS Chemical Biology ( IF 3.5 ) Pub Date : 2016-05-02 00:00:00 , DOI: 10.1021/acschembio.6b00023
Dennis Bensinger 1 , Theresa Neumann 1 , Christoph Scholz 1 , Constantin Voss 1 , Sabine Knorr 2 , Ulrike Kuckelkorn 3 , Kay Hamacher 2 , Peter-Michael Kloetzel 3 , Boris Schmidt 1
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泛素/蛋白酶体系统是真核生物中具有几个关键催化核心的主要蛋白质降解途径。用小分子抑制剂靶向β5亚基是血液学癌症的既定治疗策略。在本文中,我们报告了一个老鼠陷阱样的构象变化,它会根据结合的配体的取代方式影响分子识别。高β5-选择性蛋白酶体抑制剂BSc2118的P1残基大小的变化可以区分抑制强度和底物转化率。我们发现增加分子大小可增强抑制作用,而减小P1大小则可加速底物转化。对β5活性沉默后的底物水解评估显示,仅大残基具有显着的残余活性。因此,应重新考虑将β5亚基分类为胰凝乳蛋白酶样,并考虑使用标准的含酪氨酸底物。



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更新日期:2016-05-02
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