香茶菜属植物二萜的新研究进展

唇形科（Lamiaceae）香茶菜属（Isodon）植物是我国民间广泛使用的草药，具有清热解毒、抗菌消炎、舒筋活血、抗肿瘤等功效。全世界共分布约150余种，我国有90余种，变种20余种。中国科学院昆明植物研究所的孙汉董、普建新研究组对该属植物的化学成分及其生物活性开展了40余年的系统性研究（图1），取得了一系列重要的研究成果，香茶菜属植物二萜的研究成为我国科研工作者在天然产物化学研究领域的代表性研究成果之一。

图1. 所研究的部分香茶菜属植物。

2006年，该研究组受天然产物领域权威综述性期刊Natural Product Reports 邀请，发表了有关香茶菜属植物二萜的综述性论文（Nat. Prod. Rep., 2006, 23, 673）；截止至目前，该论文引用已达246次（其中他引178次）。

随着研究工作的不断深入，近年来他们对该属植物二萜的研究又取得了一系列重要的新进展：（1）大量新颖结构类型的二萜不断被发现；（2）国内外有机合成化学家对部分二萜进行大量的合成研究；（3）研究者对一些具有良好生物活性的二萜也已开展了较为深入的作用机制研究。鉴于此，该研究组汇集了2005年12月至2016年6月期间报道的约两百余篇论文，对发现的600余种新二萜进行了归纳总结，并对其生物活性、全合成等研究方面进行系统、全面的介绍。该综述的统计数据显示，在新发现的600余种新二萜中，近80%来自该研究组，研究内容除了新化合物的报道外，该研究组在计算化学、有机合成和作用机制等研究方面也有新的突破，在该属植物二萜化学成分研究中继续保持国际研究中心的地位。

该综述主要内容包括以下几个方面：

1、系统地介绍了近10年间香茶菜属植物中发现的600余种新二萜，并对其进行清晰的结构分类（图2），同时以补充资料（Supplementary Information）的方式首次将所有新二萜与其对应的来源植物进行列表介绍。最新研究结果表明，该属植物中仍然存在许多过去未曾鉴定、新颖的化学成分，如一些高氧化度、骨架重排的二萜，以新颖的方式聚合的二萜二聚体、具有罕见四元环的杂二萜等，这些化合物往往在药理活性研究中表现出独特性，具有较好的潜在应用价值。

图2. 香茶菜属植物二萜间的主要生源关系。

2、首次较完整地推测了香茶菜属植物中各种骨架及结构类型二萜的生源关系，从而进一步深化了对该属植物二萜间关联性的认识，为有机合成、药物化学及生物合成等相关研究奠定了较好的基础。

3、全面介绍了国内外有机合成化学家在香茶菜属植物二萜全合成研究方面的最新成果，如Maoecrystal V，目前已有来自不同国家的11个研究组对其开展了合成研究，在包括J. Am. Chem. Soc.（6篇）、Chem. Eur. J.、Org. Lett. 等刊物发表了18篇高水平论文。这些研究成果的不断发表不仅说明该属植物二萜具有独特、新颖的化学结构和良好的生物活性，由此引起了广泛的关注，同时对推动有机合成化学的发展起到积极的作用。

4、该综述还对部分二萜在抗肿瘤、抗炎、抗菌及抗病毒等方面的药理学研究进展进行介绍，重点对抗肿瘤活性进行认真梳理，包括部分二萜的作用机制研究，并以列表的形式清晰展示了所有活性二萜的细胞毒活性，为从香茶菜二萜中寻找抗肿瘤先导化合物提供了重要参考。

这一成果近期以Diterpenoids from Isodon species: an update为题，作为Inside Front Cover（图3）文章发表于Natural Product Reports 上，文章的第一作者为中科院昆明植物研究所的博士研究生刘淼。

图3. 封面

该论文作者为：Miao Liu, Wei-Guang Wang, Han-Dong Sun, and Jian-Xin Pu

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Diterpenoids from Isodon species: An update

Nat. Prod. Rep., 2017, 34, 1090, DOI: 10.1039/C7NP00027H

普建新博士简介

普建新，藏族，中科院昆明植物研究所研究员，博士生导师，2007年于中科院昆明植物研究所取得博士学位。

普建新的研究领域为天然产物化学的研究，着重关注重要药用植物类群——五味子科和香茶菜属植物及其内生菌次生代谢产物与生物功能的基础和应用基础研究；在Nat. Prod. Rep.、Org. Lett.、Chem. Commun.、J. Nat. Prod. 和Cancer Res. 等期刊上发表SCI论文190余篇、9项专利获得授权；主持国家自然科学基金重点（云南联合）、面上等项目15余项；获云南省自然科学奖特等奖（排名第五）和一等奖（排名第二），入选国家基金委优青和中科院首届青年创新促进会。