南京林业大学陈振教授团队CCL：正电子发射断层成像中光化学研究进展

正电子发射断层成像 (PET) 作为一种非侵入性分子成像工具，能够实时评估生物化学反应过程，在疾病诊疗和药物研发方面中发挥着重要作用。与能够提供结构和解剖学信息的传统成像技术（如X射线、超声、计算机断层扫描（CT）和磁共振成像（MRI））相比，PET可以通过生物系统与含有正电子发射放射性核素的“PET药物”之间的相互作用提供体内实时功能信息。PET药物的发展与临床转化应用除了依赖其自身生物学与药理学性质之外，还取决于是否具有温和、有效的合成方法。

近年来，光化学已成为一种非常有效的合成方法，为有机合成、制药和生命科学领域提供了许多新机遇。特别地，放射化学家已经利用光化学反应成功实现一些传统方法难以利用的前体化合物或官能团（如C-H键、芳基卤化物、酚醚、羧酸和羧酸酯等）的放射性标记。更为重要的是，光化学具有条件温和、选择性高以及官能团耐受性广的催化模式，能够实现复杂药物和天然产物的后期放射性标记，对促进PET成像技术的发展与临床应用具有重要意义。

近日，南京林业大学陈振教授团队在Chinese Chemical Letters 杂志上发表综述文章，着重概述了近年来PET成像中光化学的研究进展。论文第一作者为南京林业大学青年教师张晶晶博士，通讯作者为陈振教授和埃默里大学Steven H. Liang教授。

¹⁸F是目前应用最广泛的PET核素，具有独特的物理化学性质，包括清晰的正电子发射模式（>97%）、较低的正电子射程（<1 mm）、较高的空间分辨率以及相对较长的半衰期（110 min）等。此外，考虑到碳原子几乎存在于所有的生物活性分子中，¹¹C标记也通常被认为是一种合成PET药物的有效方法。作者从合成策略的角度出发，对光化学反应实现的¹⁸F和¹¹C标记策略的创新与不足进行详细概述，包括脂肪化合物¹⁸F-氟化、芳香化合物¹⁸F-氟化、芳香化合物¹⁸F-二氟甲基化、¹¹C-羧基化、¹¹C-氰基化和¹¹C-甲基化等。此外，PET药物的临床转化，不仅取决于其实验室合成方法的有效性，还依赖于该方法是否能够在符合生产规范要求的前提下实现自动化生产。因此，作者还对光化学反应的自动化应用进行了进一步阐述。

原文（扫描或长按二维码，识别后直达原文页面，或点此查看原文）：

Recent advances in photochemistry for positron emission tomography imaging

Jing-Jing Zhang, Lujun Lou, Rui Lv, Jiahui Chen, Yinlong Li, Guangwei Wu, Lingchao Cai, Steven H. Liang, Zhen Chen

Chin. Chem. Lett., 2023, DOI: 10.1016/j.cclet.2023.109342

陈振教授介绍

南京林业大学化学工程学院教授，江苏省特聘教授，博士生导师。

2013年本科毕业于天津大学，2019博士毕业于天津大学，师从国家杰出青年马军安教授；2017-2020年，在美国哈佛医学院/麻省总医院进行博士后研究，合作导师为Steven H. Liang教授；2020-2021年，博后就职于瑞士洛桑联邦理工学院，合作导师为Nicolai Cramer教授。主要从事含氟药物研发、医学成像探针及林源天然产物合成与结构改造等领域研究，在Chem. Rev.、Chem. Soc. Rev.、Sci. Trans. Med.、J. Hepatol.、Angew. Chem. Int. Ed.、ACS Catal.、Acta Pharm. Sin. B、J. Med. Chem.、Eur. J. Med. Chem.、Org. Lett.、Chem. Commun.、J. Org. Chem.等国际著名期刊发表论文50余篇。目前担任Frontier in Catalysis编委。