光转换可调控的氟硼二吡咯(Bodipy)纳米囊泡及其光热、光动力协同治疗的研究

近年来，肿瘤光治疗作为一种新型的肿瘤治疗模式受到广泛的关注。如何设计合成高性能的光治疗药物，并对其光治疗方式进行精确调控，从而达到最理想的治疗效果，是当前光治疗领域的研究热点和难点。

近日，苏州大学药学院的陈华兵（点击查看介绍）研究团队在国际顶级学术期刊Advanced Materials 上发表了关于光转换可调控的氟硼二吡咯衍生物（Bodipy）纳米囊泡用于光热/光动力协同治疗的最新研究进展。该研究拓展了纳米载体对光治疗药物光转换特征的调控作用，赋予其波长依赖的肿瘤细胞损伤机制，实现了近红外光激发的光热、光动力双重细胞损伤作用（图1）。该研究工作为光治疗药物研发提供了一种新的思路。

图1. Bodipy聚合物纳米囊泡及其光热/光动力协同治疗效应

研究团队将两亲性的聚合物与Bodipy组装后制成聚合物纳米囊泡，Bodipy通过π-π堆积以J-type和H-type两种聚集形式有序排列于囊泡疏水膜中，从而诱导其吸收峰从660 nm红移至近红外区（~760 nm）（图2）。

图2. Bodipy在DMSO水溶液中的吸收光谱和Bodipy聚合物纳米囊泡的吸收光谱

在660 nm激发时，Bodipy纳米囊泡主要通过单线态氧诱导肿瘤细胞凋亡，产生了一定的光动力抑制肿瘤作用；而在近红外光（如785 nm）激发下，纳米囊泡则主要通过非辐射跃迁产生的光热效应诱导肿瘤坏死，小部分能量仍可通过系间窜越介导的单线态氧诱导肿瘤细胞凋亡，从而产生更强的双重肿瘤损伤作用（图3）。除具有肿瘤靶向性、胞浆转运等优点之外，该纳米囊泡对肿瘤组织具有更深的光穿透性，还完全避免了常见有机光活性药物的光漂白现象，实现了更为高效的肿瘤光热、光动力协同消融作用。这些研究表明纳米载体可通过调控单一有机光敏剂的有序聚集，克服吸收波长短、光漂白等问题，为高性能光治疗药物的研发提供了新的途径。

图3. Bodipy聚合物纳米囊泡在660 nm、785 nm光照下的光热转换效率、单线态氧量子产率以及抗肿瘤作用

该研究得到了国家自然科学基金、江苏省自然科学基金、江苏省高校自然科学基金等项目的支持。陈华兵教授、郭正清副教授和赵优良教授为通讯作者，何慧副教授和研究生计双双同学作为共同第一作者完成了该项研究。

该论文作者为：Hui He, Shuangshuang Ji, Yang He, Aijun Zhu, Yelin Zou, Yibin Deng, Hengte Ke, Hong Yang, Youliang Zhao, Zhengqing Guo, Huabing Chen

原文（扫描或长按二维码，识别后直达原文页面，或点此查看原文）：

Photoconversion-Tunable Fluorophore Vesicles for Wavelength-Dependent Photoinduced Cancer Therapy

Adv. Mater., 2017, 29, 1606690, DOI: 10.1002/adma.201606690

导师介绍

陈华兵

http://www.x-mol.com/university/faculty/26718