雷美替胺(Ramelteon)是一类镇静催眠药物,常用的合成方法有两种,各有不足之处。
最近,上海药物所等几家机构的科学家们报道了一种高效实用的雷美替胺合成新方法,与过去已知的合成方法相比,新方法可以将总产率提高几乎一倍。
新方法中,科学家们使用乙腈作为亲核试剂与4,5-二溴-1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮进行加成反应,随后的一步氢化反应成功实现了四个过程:脱溴、脱水、烯烃还原和氰基还原。二苯甲酰-L-酒石酸被用来使氢化反应产物成盐同时进行手性拆分。最后,通过丙酰化反应,终产物雷美替胺就可以很容易地制得。
http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/op500386g
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