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无副作用且不会上瘾的吗啡替代物?

众所周知,吗啡是一种强力镇痛药,但是由于其有很强的副作用,极易上瘾,所以一直受到严格管控。如今,科学家们已经开发出了一种新的药物,有望作为一种更安全的替代品,取代吗啡而被用于医疗中。研究人员发现,基于体内自然产生的化学物质,即内吗啡肽某些改造过的变体,能够起到与吗啡相似的止痛效果。


最重要的是,这种药物不产生任何传统阿片类药物都具有的有害副作用,比如极易上瘾。目前对该药的研究仅涉及大鼠,但这可能是一个良好的开端,有望为人类找到一种强力而又不会带来上瘾麻烦的止痛药。


阿片类止痛药通常用于缓解剧痛和慢性疼痛,但除了易上瘾,若长期服用,也会导致患者渐渐对其产生不敏感性。这样在上瘾的同时,还可能带来高剂量用药甚至是过量用药的危险。过量用药可引起运动障碍,还可能导致危及生命的呼吸抑制,仅在美国,每年就有成千上万人因此丧命。


与此相反,研究人员发现,这种改造过的内吗啡肽在大鼠体内可以达到类似的缓解疼痛效果,而不会引发那些阿片类药物所产生的问题。


“在使用这种新的药物时,副作用要么消失不见,要么减少了,”杜兰大学医学院的药理及神经学家James Zadina说, “一种肽有如此强大的缓解疼痛效果而又几乎没有副作用,这是前所未有的。”


在测试中,科学家们发现,这种内吗啡肽的变体在大鼠体内会产生与吗啡相等甚至更强的镇痛效果,而并不显著引起大鼠的呼吸减慢。但若给以有效剂量相当的吗啡,试验中的大鼠则会表现出显著的呼吸抑制症状。


运动协调问题在使用这种内吗啡肽药物的大鼠中也不明显,而在使用吗啡的大鼠中,却常常可以看到这种显著的损害。该药物造成的不敏感性也比吗啡小得多。


为了确定这种新的药物是否会引起上瘾,该团队的研究人员进行了多项测试,据说根据测试结果能判断出药物是否会被滥用。


其中一个实验是观察大鼠会不会在得到这种物质的小分隔室中逗留更长时间。若使用的是吗啡,大鼠会一直流连于此;但使用这种药物时,则没有出现这种现象 。


在另一个实验中,大鼠可以通过按压一根木棒来得到更多的药物。对于吗啡,大鼠表现出获得更多药物的努力;但对于这种药物,大鼠并未表现出此种行为。


这项研究结果发表在《Neuropharmacology》杂志上。考虑到阿片类药物产生了如此多的问题,破坏性又如此之大,这项进展的确令人欢欣鼓舞。不过,人们对于这种神经化学物质的研究还处于早期阶段。


该研究团队希望在未来两年内开始人体临床试验。如果其结果与大鼠类似,那么前景将一片光明。


刚刚出炉的研究报告显示,2014年,仅在美国, 因吸毒过量死亡的人数已攀升至创纪录的47055人。由于这在很大程度上是由阿片类药物(包括处方药)造成的,显然,越早得到这种不那么危险且不会上瘾的止痛药,就越是患者的福音。

1. http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0028390815302203

2. http://www.sciencealert.com/this-new-drug-is-as-strong-as-morphine-but-without-the-side-effects


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