利用多肽自组装技术改善抗肿瘤多肽的稳定性和疗效

国家纳米科学中心的聂广军研究员将具有12个氨基酸的抗肿瘤多肽C16Y设计成N末端偶联硫代异氰酸酯DEAP的两亲性多肽，使其在生理环境（如血液循环和正常组织）中自组装成稳定的球形纳米颗粒，到达微酸性的肿瘤组织后，DEAP (pKb ~ 6.8)质子化导致多肽组装体解聚，游离的多肽单体通过识别肿瘤血管和肿瘤细胞表面特异表达的integrin α5β1和αvβ3受体，抑制肿瘤血管新生和肿瘤细胞侵袭。体内试验显示，该多肽自组装策略能显著改善C16Y在血液循环中的稳定性，并能增强C16Y对乳腺肿瘤生长、血管新生和肺转移的抑制效果。该两亲性多肽还能与疏水性的化疗药物在生理环境中共组装成纳米颗粒，并在微酸性环境（肿瘤组织）中将药物大量释放，实现多肽与化疗药物联合抑制肿瘤。

这一研究成果发表于《Mol. Cancer Ther.》上。

http://mct.aacrjournals.org/cgi/content/short/1535-7163.MCT-15-0484v1?rss=1

原文标题：Improvement of stability and efficacy of C16Y therapeutic peptide via molecular self-assembly into tumor-responsive nanoformulation