有机催化合成有机催化剂，仅需一步和一个烧瓶

联芳基化合物（biaryls）具有两个由C-C键直接连接的芳环，在被官能化或修饰之后，这些联芳基化合物（包括苯基-苯基、萘基-苯基、噻吩基-萘基等）可作为具有高度选择性的、可靠、可定制的有机催化剂。与传统的金属催化剂相比，有机催化剂更符合绿色化学的要求，更容易实现不对称催化。

莱斯大学László Kürti教授带领的团队找到了一个简单高效、无需金属催化剂的方法来合成这种有机催化剂。他们在有机酸的催化作用下，在烧瓶中一步就完成了苯酚及萘酚化合物的芳香C(sp²)-H键的直接芳基化，制备出多种1,1'-联官能团化联芳基化合物。这一研究发表于《Angew. Chem. Int. Ed.》。

图片来源：news.rice.edu

Kürti教授的研究方向是使用联芳基化合物作为催化剂，合成新的单对映体化合物（single-enantiomer compounds）。对映体是有机化合物中的不对称分子，其结构就像人的双手，为相互不能叠加的镜像。重要的是，不同的对映体分子在与酶、蛋白质、受体甚至其它手性催化剂相互作用时，可能具有完全不同的作用。对于制药公司来说，他们当然希望药品成分中只含有有效的对映体。十年后，95%的手性小分子药物将只含有单一对映体，Kürti教授预测。

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但现在，高精度、高效率地合成特定的对映体并不容易。“在制备对映体时需要用到催化剂，” Kürti教授说，但过渡金属价格不菲，并会产生有毒性的残留成分，在临床试验前必须想办法去除。Kürti实验室的新方法简单、性价比高，使用手性官能团化联芳基化合物作为有机催化剂，在合成过程中不仅避免了使用过渡金属，还简化了原本需要几天或者几周的不少反应步骤。

“功能化的手性联芳基化合物是真正通用的化合物，”Kürti教授说，“你可以直接将其作为有机催化剂，或与过渡金属络合制备新的过渡金属催化剂，几乎有无限的可能性。而且，这些化合物还可作为具有联芳基结构的天然产物的砌块。”

这些联芳基化合物降低了合成新有机化合物的门槛，“其影响是巨大的，”Kürti教授说，“在药物、农用化学品、精细化学品中都有广阔的运用空间。”

1. http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.201508419/abstract

2. http://news.rice.edu/2015/11/24/chemical-design-made-easier-2/