位置选择性的 C-H键官能团化是合成复杂有机中间体的重要手段之一。近年来,许多文献报道了非活化sp3 C-H键官能团化反应。然而,大部分反应后续的官能团转化受到限制。
最近,丽水学院严国兵博士与美国德克萨斯州大学奥斯汀分校董广彬教授合作利用醋酸钯催化实现了醇β-位sp3 C-H的磺酰氧基化反应。该反应条件温和,具有广泛的官能团普适性。
众所周知,OTs、OMs是有机化合物中最基本的官能团,在亲核取代反应中,它们是很好的离去基团。因此,他们利用各式各样的亲核试剂(碳、氧、氮、磷及硫等亲核试剂)与β-位sp3 C-H的磺酰氧基化产物发生亲核取代反应可以制备多种多样的有机化合物。
他们巧妙地运用选择性的碳-氢磺酰酰基化反应以及后续经典的亲核取代反应,为构筑各式各样复杂的有机化合物及药物分子提供了一个全新的的方法。
该工作发表在《Nature Chemistry》上。
http://www.nature.com/nchem/journal/vaop/ncurrent/full/nchem.2326.html#access
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