我们课题组专注于药物化学和化学生物学研究。本研究室一直致力于利用化学合成，生物合成的手段开发具有药用价值的小分子化合物，包括两个主要的研究方向：

（1）具有显著结构和生物活性特征天然产物及其类似物的全合成研究。

在过去的半个多世纪中天然产物分子在医药产业发展中体现了巨大的价值。世界上约百分之六十的抗癌药物起源于自然界生物体，得益于大自然漫长的生物进化选择及生物多样性，层出不穷的不同结构的天然产物已成为肿瘤临床治疗发展的直接动力。天然产物分子及其类似物的化学合成在药物分子的发掘和发展中扮演了重要的角色。合成化学手段不但能够进一步验证天然产物分子结构，并且使得进一步优化、衍生基于天然产物分子先导化合物的策略成为了可能。通过合成化学手段可以获得多种天然产物类似物，和相关的构效关系，是药物研发的先决条件。本课题组的众多研究项目都是通过复杂天然产物的全合成，生物合成，对研究生进行合成战略和技术/技巧的训练，同时研究天然产物生物活性的作用机理。课题组已经完成全合成的代表性天然产物分子：

(2) 新的小分子生物探针、药物的设计与合成。

在第二个研究方向上本课题组主要开展了利用理性设计的分子探针来解决癌症生物学以及神经科学的问题。在绝大多数生物学过程中，蛋白-蛋白相互作用起着至关重要的作用，而对蛋白-蛋白相互作用进行调节也自然成为疾病治疗的有效手段。利用小分子对特定蛋白-蛋白相互作用进行调节正在获得越来越广泛的重视与发展，这一方法对于解释生命现象以及开发新药具有非常重要的作用。本项目组与生物化学和理论计算化学实验室紧密合作，通过设计和合成小分子化合物和多肽类似物来来解决新药研发中的问题。