(1)把创新型药物活性化合物的合成与活性筛选两个关键的环节有机地结合起来,发展高效构建重要药物活性骨架的有机合成方法学,建立丰富的药物活性化合物库,并对其进行药理活性筛选和结构修饰,从中发现新药的先导化合物,高效地实现创新型药物的活性筛选与结构修饰,为研制具有自主知识产权的创新型药物提供坚实的研究基础。
团队自2013年以来,围绕“药物活性分子导向的有机合成”开展研究工作,发展了构建手性药物活性杂环骨架的新合成子、新策略和新反应,还发展了高效构建药物活性杂环骨架的绿色合成方法,并且把药物活性杂环骨架的构建与药理活性筛选结合起来,对所合成的部分化合物进行了药物活性筛选,发现了一些具有重要药理活性的化合物。在发展构建药物活性分子骨架的有机合成方法学、药物活性分子的设计与筛选等方面取得了一些创新性成果,近五年在 J. Am. Chem. Soc. Angew. Chem. Int. Ed.、 ACS Catal.、Org. Lett.、Chem. Commun.、Adv. Synth. Catal.、Chem. Eur. J.、J. Org. Chem.等著名SCI期刊上发表论文120余篇,在国际上产生了一定的影响。近五年荣获江苏省科学技术奖、江苏省教育科学研究成果奖、Thieme Chemistry Journal Award、Asian Core Program Lectureship Award等奖项。研究成果不仅为构建具有重要药物活性的杂环骨架提供了高效的方法,而且丰富了有机合成、不对称催化和杂环化学的研究内容,为新药研发提供了化合物库和研究基础。
团队开发吲哚类生物活性分子
(2)设计并开发新型吲哚烯及其参与的催化不对称反应合成手性杂环化合物
(3)设计并开发新型吲哚醇及其参与的催化不对称反应合成手性杂环化合物
(a)开发3-吲哚醇及其参与的催化不对称反应
(b)开发2-吲哚醇及其参与的催化不对称反应
(c)开发其他吲哚醇及其参与的催化不对称反应
(4)设计并开发新型消旋芳基-吲哚及其参与的催化不对称反应合成轴手性杂环化合物
(5)开发吲哚衍生物参与的催化不对称去芳构化反应合成手性杂环化合物
(6)开发含氮1,3-偶极子参与的催化不对称环化反应合成手性杂环化合物
(7)手性杂环骨架应用性研究