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具有不同二聚体构型的配体可有效激活 EphA2 受体并揭示其偏向信号传导的潜力
iScience ( IF 4.6 ) Pub Date : 2022-02-04 , DOI: 10.1016/j.isci.2022.103870
Maricel Gomez-Soler 1 , Marina P Gehring 1 , Bernhard C Lechtenberg 2 , Elmer Zapata-Mercado 3 , Alyssa Ruelos 1 , Mike W Matsumoto 1 , Kalina Hristova 3 , Elena B Pasquale 1
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EphA2 受体酪氨酸激酶激活信号通路,在癌症和其他病理中产生不同的、有时甚至相反的效果。因此,差异化控制 EphA2 信号反应的高度特异性和有效的偏向配体可能具有治疗价值。在这里,我们使用 EphA2 特异性单体肽来设计具有三种不同几何构型的二聚配体,以将差异调节 EphA2 信号反应的潜在能力与二聚配体的高效和延长的受体停留时间特征结合起来。不同的二聚肽很容易诱导 EphA2 聚类、自磷酸化和信号传导,最好具有亚纳摩尔效力。然而,不同构型的肽诱导的两种 EphA2 信号反应存在差异,表现出不同的效力和功效。与 ephrinA1-Fc 配体相比,这些肽会偏向信号传导,并通过不同的机制实现这一点。这些发现提供了对 Eph 受体信号传导的深入了解,并证明了不同的 Eph 信号传导反应可以被明显调节的原理。





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更新日期:2022-02-04
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