我们团队长期从事中药活性成分筛选与开发方面的研究工作,在受体色谱药物活性成分筛选技术的创建及应用方面形成了鲜明的特色。近日,团队硕士生高娟(2021届毕业生,已前往比利时鲁汶大学攻读博士学位)建立了一种基于组氨酸标签和核酸适配体的构象选择性β2-AR双位点固定化新方法,采用该方法制备的受体色谱模型能选择性在线识别并分离具有激动或拮抗活性的受体靶向活性成分,有效降低后期药理学研究风险(相关工作在线发表在Biomaterials Science, 2021, DOI: 10.1039/d1bm01222c);硕士生郑欣欣以β2-AR为例,引入了结合效能指数等一系列参数,建立了一种抗哮喘活性成分类药性色谱评价技术,为中药活性成分早期评价提供了方法学参考(Journal of Chromatography A, 2021, DOI: 10.1016/j.chroma.2021.462635);博士生赵雪将卤代烷烃脱卤素酶重组至毒蕈碱-3-乙酰胆碱受体(M3-AR)的非活性碳末端,成功构建固定化M3-AR色谱模型,并将其成功应用于中药活性成分的筛选,为M3-AR靶向药物的开发提供借鉴(Journal of Chromatography A, 2021, DOI: 10.1016/j.chroma.2021.462443)。
此外,团队师资博士后梁琦参加了中国化学会第23届全国色谱学术报告会及仪器展览会,并在青年论坛以《受体色谱的构建及其在DNA编码化合物库中的应用》为题完成了学术报告。经行业专家评审,梁琦博士的报告在全国参评30余个报告中脱颖而出,获得了“青年论坛优秀报告”奖。
上述成果的获得,表明团队在受体色谱创建及其新药研发应用方面的研究已得到国内外同行一致认可。也是团队注重交叉,凸显特色、培育高水平研究生等工作的重要成效。
以上工作得到了国家自然科学基金(21775119, 21974107, 22074118, 22004097)、陕西省重点产业链(2020ZDLSF05-07)等项目的支持。