一、以组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase, HDAC)为靶标的活性先导化合物和分子探针的发现
1. 多靶点HDAC抑制剂的合理设计、合成与抗癌活性评价
1.1. 基于肿瘤耐药信号通路的HDAC/JAK多靶点抑制剂
J Med Chem 2019, 62 (8), 3898-3923
1.2. 基于Pazopanib骨架的HDAC/VEGFR多靶点抑制剂
J Med Chem 2018, 61 (12), 5304-5322
1.3. 氧化呋咱类HDAC抑制剂-NO供体杂合分子
J Med Chem 2015, 58 (10), 4325-4338
Bioorg Med Chem 2015, 23 (15), 4481-4488
2. 亚型选择性HDAC抑制剂的合理设计、合成与抗癌活性评价
2.1. 含吲哚结构的N-羟基肉桂酰胺类HDAC1/3双重选择性抑制剂
J Med Chem 2014, 57 (20), 3324-3341
Eur J Med Chem 2015, 89, 628-637
2.2. 间位氨基磺酰基取代的N-羟基苯甲酰胺类HDAC8选择性抑制剂
Eur J Med Chem 2018, 150, 282-291
3. 亚型选择性HDAC荧光探针的合理设计、合成与评价
3.1. 具有荧光的HDAC6选择性抑制剂
Eur J Med Chem 2017, 141, 596-602
二、以氨肽酶N(aminopeptidase N, APN)为靶标的活性先导化合物的发现
1. APN抑制剂与传统化疗药物协同前药的合理设计、合成与抗癌活性评价
1.1. Bestatin与5-Fu协同前药
Eur J Med Chem 2018, 143, 334-347
Eur J Med Chem 2016, 121, 649-657
2. 新型高活性APN抑制剂的合理设计、合成与抗癌活性评价
2.1. 亮氨酸脲基类APN抑制剂
Eur J Med Chem 2016, 108, 21-27
Bioorg Med Chem 2019, 27 (6), 978-990
Bioorg Med Chem 2018, 26 (12), 3145-3157