近年来，模拟宿主防御肽的阳离子溶瘤聚合物成为肿瘤治疗领域的研究热点。然而，这些阳离子聚合物的肿瘤选择性和脱靶毒性仍然令人担忧。在本研究中，设计了一种碱性磷酸酶响应性溶瘤多肽前体（C₁₂-PLL/PA），用于选择性靶向肿瘤细胞而非正常细胞。机制研究表明，C₁₂-PLL/PA可以有效破坏肿瘤细胞膜，导致肿瘤细胞快速坏死。本工作题为“Enzyme-responsive oncolytic polypeptide for tumor therapy”发表在Acta Biomaterialia上。       

本文要点：

1. 通过在阳离子多肽侧链修饰碱性磷酸酶响应基团，制备得到碱性磷酸酶响应性溶瘤多肽前体（C₁₂-PLL/PA）。

2. 机制研究表明，C₁₂-PLL/PA通过选择性裂解肿瘤细胞膜，导致肿瘤细胞快速坏死，而对正常细胞毒性较小。

3. C₁₂-PLL/PA在体内和体外均表现出对乳腺癌肿瘤的有效杀伤作用。

文章直达：https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1742706124002277