合成化学的创新不仅能够让药物科学家更经济、更高效、更快速地合成具有结构多样性的生物活性分子库，同时，开发生物兼容的选择性化学新转化也可以直接提供小分子与蛋白靶标之间的化学键合新模式，从而促进一些传统上“难成药”蛋白靶点的共价小分子抑制剂的开发。我们课题组的研究方向主要集中在有机化学、化学生物学和药物化学的交叉领域，一方面通过开发生物兼容的化学新转化，使其可以应用于靶向癌症中“难成药”靶点的共价小分子抑制剂的开发；另一方面，通过开发高效的手性多元杂环类化合物的模块化构建方法，创建高质量的小分子化合物库，为后续通过化学蛋白质组学和DNA编码化合物库等新兴化学生物学技术寻找新的蛋白靶点及药物先导化合物提供积累。