王昕课题组本科生罗函和徐媛,最新研究成果Assessment of the inhibition risk of paris saponins, bioactive compounds from Paris polyphylla, on CYP and UGT enzymes via cocktail inhibition assays,以第一作者在药理学英文学术SCI期刊Regulatory Toxicology and Pharmacology上发表 (Regul Toxicol Pharmacol. 2020 Mar 4;113:104637. doi: 10.1016/j.yrtph.2020.104637)。
重楼皂甙又名多叶皂甙,是从重楼多叶皂甙中提取的天然化合物,具有抗炎、抗癌等多种药理活性。特别是重楼皂甙I、II、VII和多叶素VI是重楼质量标准的组成部分。然而,重楼皂甙对细胞色素P450(CYP)和UDP葡萄糖醛酸转移酶(UGT)的抑制作用尚不清楚。因此,本研究通过体外鸡尾酒抑制试验,探讨了重楼皂甙I、II、VII和多叶素VI对CYP(CYP1A2、CYP2B1、CYP2C11、CYP2D1、CYP2E1和CYP3A2)和UGT(UGT1A1、UGT1A3、UGT1A6、PROG和AZTG)活性的潜在抑制作用。在大鼠肝微粒体CYP2D1活性的研究中,皂甙VI对CYP2D1活性的抑制作用较弱,IC50值为45.2μM;同时皂甙VII对CYP2C11和CYP2E1活性的抑制作用较弱,IC50值分别为42.0和67.7μM。在UGT的研究中,四种甾体皂苷均未表现出明显的抑制作用。因此,上述皂甙引起CYP和UGT酶介导的毒性和药物相互作用的可能性非常低,可以与其他药物一起服用。