维生素D3（VD3）是一种多功能营养素，既可以在身体中合成，也可以从饮食中吸收。它在维持钙磷稳态以及调控各种生理和病理功能过程中起着关键作用。VD3经细胞色素P450 2R1（CYP2R1）/CYP27A1和CYP27B1顺序转化为活性产物1α，25-二羟基维生素D3（1,25-D3），同时CYP3A4在内的多种酶参与其失活。另一方面，1,25-D3能够激活人、小鼠和大鼠CYP3A基因的转录。维生素D受体（VDR）介导的人CYP3A4和CYP3A5的反式激活类似于已知的孕烷X受体（PXR）。激活的VDR与视黄醇X受体α（RXRα）形成异二聚体，招募共同激活因子，转运到细胞核，与特定的维生素D反应元件（VDRE）结合，激活基因转录。在小鼠体内，VDR和PXR激动剂可诱导肠内Cyp3a11 mRNA水平，而对肝内CYP3As则无作用。在大鼠中，1,25-D3或石胆酸（LCA）可诱导肠内Cyp3a1和Cyp3a2 mRNAs，而1,25-D3只对肝脏Cyp3a2起调节作用。因此，VDR介导的CYP3A调控呈现出种属和器官特异性。

该综述文章最新发表在《药学学报》英文刊（Acta Pharmaceutica Sinica B）2019年第6期。

Role of vitamin D receptor in the regulation of CYP3A gene expression

Qin X, Wang X*. Acta Pharmaceutica Sinica B 2019, 9, 1087-1098. https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2211383518312346