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成果及论文

代表性论文

1. Kai Tang#, Shu Wang#, Siqi Feng#, Xinyu Yang#, Yueyang Guo, Xiangli Ren, Linyue Bai, Bin Yu*, Hong-Min Liu*, Yihui Song*. Discovery of TK-642 as a highly potent, selective, orally bioavailable pyrazolopyrazine-based allosteric SHP2 inhibitor. Acta Pharmaceutica Sinica B. 2024, 14: 3624-3642. (中国科技期刊卓越行动计划领军期刊,中科院一区TOP,IF=14.903)

2. Yihui Song, Junbiao Chang*, Bin Yu*. Unravelling the Target Landscape of Tranylcypromines for New Drug Discovery. Acta Pharmaceutica Sinica B. 2024. (中国科技期刊卓越行动计划领军期刊,中科院一区TOP,IF=14.903)

3. Qijie Gong#, Jian Song#, Yihui Song#, Kai Tang#, Panpan Yang , Xiao Wang , Min Zhao , Liang Ouyang*, Li Rao*, Bin Yu*, Peng Zhan*, Saiyang Zhang*, Xiaojin Zhang*. New techniques and strategies in drug discovery (2020–2024 update). Chinese Chemical Letters. 2024. 

4. Xinyu Yang#, Jinbo xiong#, Bin Yu*, Yihui Song*. Emerging therapeutic approaches of SHP2-targeted modulators. Future Medicinal Chemistry. 2024, 16(4):291-294. (中科院二区,IF=4.767)

5. Yihui Song, Shu Wang, Bin Yu*. Structural and Functional Landscape of FAD-Dependent Histone Lysine Demethylases for New Drug Discovery. Journal of Medicinal Chemistry. 2023,66(1):71-94. (中科院一区TOP,IF=8.039).

6. Kai Tang, Shu Wang, Wenshuo Gao, Yihui Song*, Bin Yu*. Harnessing the cyclization strategy for new drug discovery. Acta Pharmaceutica Sinica B. 2022, 12(12):4309-4326. (中国科技期刊卓越行动计划领军期刊,中科院一区TOP,IF=14.903)

7. Yihui Song*, Shu Wang, Min Zhao, Bin Yu*. Development of a robust HTRF assay with USP7 full length protein expressed in E. coli prokaryotic system for the identification of USP7 inhibitors. Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis. 2023, 227: 115305. (中科院二区,IF=3.4)

8. Chaofeng Zhang, Zhiyuan Wang, Yuting Shi, Bin Yu*, Yihui Song*. Recent Advances of LSD1/KDM1A Inhibitors for Disease Therapy. Bioorganic Chemistry. 2023, 134:106443.(中科院一区TOP,IF=5.307)

9. Yihui Song, Min Zhao, Huiqing Zhang, Bin Yu*. Double-edged roles of protein tyrosine phosphatase SHP2 in cancer and its inhibitors in clinical trials. Pharmacology&Therapeutics. 2022, 230:107966. (ESI高被引论文,中科院一区TOP,IF=13.4,河南省教育厅科技成果奖优秀科技论文一等奖)

10. Yihui Song, Xinyu Yang, Shu Wang, Min Zhao, Bin Yu*. Crystallographic landscape of SHP2 provides molecular insights for SHP2 targeted drug discovery. Medicinal Research Reviews. 2022, 42(5):1781-1821. (中科院一区TOP,IF=12.388)

11. Yihui Song, Shu Wang, Min Zhao, Xinyu Yang, Bin Yu*. Strategies targeting protein tyrosine phosphatase SHP2 for cancer therapy. Journal of Medicinal Chemistry. 2022, 65(4):3066-3079.(ESI高被引论文,中科院一区TOP,IF=8.039)

12. Kai Tang#, Min Zhao#, Yahong Wu#, Qiong Wu, Shu Wang, Yu Dong, Bin Yu*, Yihui Song*, Hong-min Liu*. Structure-based design, synthesis and biological evaluation of aminopyrazines as highly potent, selective, and cellularly active allosteric SHP2 inhibitors. Europe Journal of Medicinal Chemistry. 2022, 230:114106. (中科院一区TOP,IF=7.088)

13. Yihui Song, Xiaoke Yang, Bin Yu*. Repurposing antidepressants for anticancer drug discovery. Drug Discovery Today. 2022, 27(7): 1924-1935. (中科院一区TOP,IF=8.369)

14. Yihui Song, Huiqing Zhang, Xiaoke Yang, Yuting Shi, Bin Yu*. Annual review of lysine-specific demethylase 1 (LSD1/KDM1A) inhibitors in 2021. Europe Journal of Medicinal Chemistry. 2022, 228:114042. (中科院一区TOP,IF=7.088)

15. Huiqing Zhang, Xinyu Yang, Yihui Song*, Bin Yu*. Combining EGFR inhibitors with SHP2 or LSD1 inhibitors for overcoming multidrug resistance in cancer. Future Medicinal Chemistry. 2022, 14(8):527-529. (中科院二区,IF=4.767)

16. Yihui Song, Xinyu Yang, Bin Yu*. KRAS Q61H mutation confers acquired resistance to SHP2 inhibition. Pharmaceutical Fronts. 2022, 04(01): e40-e42. 

17. 杨欣语,宋宜辉*,余斌*. 靶向蛋白非催化功能的药物开发新策略. 药学进展. 2022, 46: 4. (中国科技核心期刊)

18. 史宇婷,杨欣语,余斌*,宋宜辉*.组蛋白去甲基化酶LSD1抑制剂临床研究进展. 药学学报. 2022, 57(10): 2949 −2959. (北大中文核心)

19. 杨欣语,宋宜辉*,余斌*. SHP2调节剂在肿瘤免疫治疗中的研究进展. 药学学报. 2023, 58(8): 2226−2238. (北大中文核心)

20. Yihui Song#, Min Zhao#, Yahong Wu, Bin Yu*, Hong-Min Liu*. A multifunctional cross-validation high-throughput screening protocol enabling the discovery of new SHP2 inhibitors. Acta Pharmaceutica Sinica B. 2021, 11(3):750-762. (中国科技期刊卓越行动计划领军期刊,中科院一区TOP,IF=14.903,河南省教育厅科技成果奖优秀科技论文一等奖)

21. Kai Tang, Ya-Hong Wu, Yihui Song, Bin Yu*. Indoleamine 2,3-dioxygenase 1 (IDO1) inhibitors in clinical trials for cancer immunotherapy. Journal of Hematology&Oncology. 2021, 14(1):68. (ESI高被引论文,中科院一区TOP,IF=23.168)

22. Yihui Song#, Liting Zhai#, Jonathan Valencia Swain#, Yaqiong Chen, Pengfei Wang, Li Chen, Yi Liu, Song Xiang*. Structural insights into the CRTC2-CREB complex assembly on CRE. Journal of Molecular Biology. 2018, 430(13):1926-1939.

     代表性论著

1. 天然药物化学(高等学校“十四五”医学规划新形态教材),高等教育出版社,2024年,参编

2. Yihui Song, Bin Yu*. Pulrodemstat (CC-90011): A Potent, Selective, and Reversible LSD1 Inhibitor. Drug Discovery Stories. (Elsevier Press).2024. (已接收)

3. Yihui Song, Bin Yu*. Targeting SHP2 for cancer treatment: advances and prospects. Handbook of Cancer and Immunology (Springer Nature Press).2023. pp 1–19. https://doi.org/10.1007/978-3-030-80962-1_256-1.

4. Yihui Song, Bin Yu*. Tranylcypromine (TCP): a Privileged Scaffold for LSD1 Inhibitors. Privileged Scaffolds in Drug Discovery (Elsevier Press).2023.pp 257-271. 

     主持和参与科研项目

1.        国家自然科学基金面上项目,32371317,靶向蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2非催化功能新型抑制剂的发现及其食管癌干预调控机制研究,2024.012027.12 50万元,在研,主持。

2.        教育部“春晖计划”合作科研项目,HZKY20220280,新型SHP2变构抑制剂的发现及乳腺癌干预机制研究,2023.052025.045万元,在研,主持。

3.        河南省联合基金(优势学科培育)项目,222301420049,靶向乳腺癌特征基热点基因SHP2突变的调控药物研究,2023.012024.1220万元,在研,主持。

4.        国家自然科学基金青年科学基金项目,31900875USP7多重变构调控机制和小分子抑制剂选择性识别机制的结构生物学研究,2020.012022.1224万元,结题,主持。

5.        中国博士后第66批面上项目,2019M662518,选择性USP7抑制剂的发现及其识别机制的结构基础研究,2020.012021.128万元,结题,主持。

6.        河南省博士后项目启动经费,201903007,选择性泛素特异性蛋白酶USP7小分子抑制剂的筛选和识别机制研究,2020.012021.125万元,结题,主持。

7.        北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室开放基金,K202004,基于多重交叉高通量筛选平台发现天然产物类SHP2变构抑制剂,2020.052021.043万元,结题,主持。

8.        国家自然科学基金面上项目,81973177,新型靶向LSD1DCN1-UBC12蛋白-蛋白相互作用的双功能小分子抑制剂的设计、合成及其抗肺癌活性评价,2020.012023.1255万元,在研,参加。

9.        国家自然科学基金NSFC-河南联合基金项目,U1904147Tim-3与配体相互作用的分子动力学模拟及小分子抑制剂设计,2020.012022.1249万元,结题,参加。

10.    国家重点研发计划政府间国际科技创新合作重点专项,2018YFE0195100LSD1类泛素化修饰对胃癌转移的调控作用及小分子干预研究,2019.112022.10276万元,结题,项目骨干。

11.    国家自然科学基金青年科学基金项目,31800079,国高产代可可脂酿酒酵母的构建及其分子机制解析,2019.012021.1225万元,结题,参加。

     国家发明专利

1.        刘宏民,余斌,宋宜辉,唐凯,王姝。吡唑并六元氮杂环类化合物及其合成方法和应用。2023822日,中国,CN202111356044.4(已授权).

2.        余斌,宋宜辉,袁硕,张慧青,李中华,刘慧。二氟苯环丙胺类化合物及其制备方法和应用。2023516日,中国,CN202110974823.4(已授权).

3.        余斌,宋宜辉4-(3-吲哚基)-1,3-噻唑类化合物及其制备方法和应用。20236月,中国,CN202310795125.7

4.        余斌,宋宜辉。吲哚吡唑类化合物及其制备方法和应用。20236月,中国,CN202310795126.1

5.        余斌,宋宜辉,张静雅,史宇婷。二肽类化合物及其制备方法和应用。20233月,中国,CN202310220222.3

6.        刘宏民,余斌,宋宜辉,张静雅,张慧青,陈小兵,王赛琪。小檗碱类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。20218月,中国,CN202110976677.9.

     国际期刊任职

      担任国际期刊《Frontiers in Microbiology》(IF=6.07)、《Exploration》(预期IF=20-30)、《Frontiers in Drug Discovery》和《Acta Materia Medica》杂志编委和客座编辑。作为客座编辑组织“Anti-Cancer Drug Discovery Targeting Post-Translational Modifications”专刊。

    学术奖励情况

1.        宋宜辉,A multifunctional cross-validation high-throughput screening protocol enabling the discovery of new SHP2 inhibitors2022年度河南省教育厅科技成果奖优秀科技论文一等奖,豫教【202222161

2.        宋宜辉,余斌,Double-edged roles of protein tyrosine phosphatase SHP2 in cancer and its inhibitors in clinical trial2023年度河南省教育厅科技成果奖优秀科技论文一等奖,豫教【202336587

教学研究奖励与项目

1.        《制药工艺学》-抗体工程制药技术,河南省第二十六届教育教学信息化交流活动三等奖,河南省教育厅,排名第一

2.        《制药工艺学》,2021年度河南省本科高等学校精品在线开放课程,河南省教育厅,排名第七

3.        LBL-PBL-CBL-RBL”教学模式在留学生药学分子生物学教学中的整合应用与实践,郑州大学2023年度教育教学改革研究与实践项目,郑州大学,排名第二

4.        研究生动手实践、写作、设计规划与思辨创新综合能力培养提升的改革研究,郑州大学2021年研究生教育研究项目,郑州大学,排名第二

5.        FBXW7蛋白的表达和纯化及其与LSD1的相互作用验证,2020国药科技创新创业基金,郑州大学,指导老师

6.        USP7GMPS相互作用的验证,2020年度校级大学生创新创业计划项目,郑州大学,指导老师

7.        去泛素化酶USP7与伴侣蛋白GMPS相互作用的验证,2020年度省级大学生创新创业计划项目,郑州大学,指导老师

8.        以结构生物学为导向的泛素特异性蛋白酶USP7变构抑制剂的筛选和优化,2019年度校级大学生创新创业计划项目,郑州大学,指导老师