热烈祝贺课题组硕士研究生樊艳辉和管笑宇题为“Synthesis of amidines via iron-catalyzed dearomative amination of β-naphthols with oxadiazolones”的论文被Organic Chemistry Frontiers接收

中文标题：铁催化β-萘酚与噁二唑酮的去芳构化胺化反应合成脒 

英文标题：Synthesis of amidines via iron-catalyzed dearomative amination of β-naphthols with oxadiazolones

刊物名称及期号、页码：Org. Chem. Front., 2022,9, 380-385. 

作者姓名（中文）：樊艳辉^‡，管笑宇^‡，李文培，林成舟，邴得贤，孙梅枝，成果， 曹晶^*，陈俊杰，邓清海^*

作者姓名（英文）：Fan Yan-Hui‡, Guan Xiao-Yu‡, Li Wen-Pei, Lin Cheng-Zhou, Bing De-Xian, Sun Mei-Zhi, Cheng Guo, Cao Jing^*,  Chen Jun-Jie and Deng Qing-Hai^*

摘要（英文）：An iron-catalyzed dearomative amination of β-naphthols via nitrene-transfer process has been developed. Oxadiazolones, which have rarely been applied for the synthesis of amidines, are used as the nitrene sources. A varity of amidines bearing β-naphthalenone moiety were generated smoothly in good to high yields (up to 98%) in the presence of 1.5 equivalent tetrabutylammonium bromide as essential additive。

工作简介：

上海师范大学邓清海课题组致力于C-N键构建的相关反应方法和机理研究。近日，邓清海教授与曹晶副研究员合作报道了一类基于氮宾转移过程的铁催化的萘酚去芳构化胺化反应。该反应利用1,2,4-噁二唑-5-酮作为氮宾前体，高效合成了一系列含有β-萘酮结构单元的新型脒类化合物。相比于常用的氮宾前体如叠氮化合物，反应中所使用的噁二唑酮稳定性更好、操作更简单安全、且取代基调控更加灵活多变。同时，该反应条件温和，底物适用性广，使用的铁催化剂廉价易得、毒性低对环境友好。

脒类化合物广泛存在于许多天然产物和生物活性分子中，除此，脒类化合物还可用作非亲核性碱、金属催化剂的配体以及一些氮杂环化合物合成的起始原料。所以开发高效的脒类化合物合成方法吸引了有机和药物化学家的极大兴趣。在过去的几十年中，科学家们报道了用不同的活性氮源合成脒化合物的合成方法，例如叠氮（图a）、1,2,4-二噁唑-5-酮（图b）、苯基碘烷（图c）等。所以目前脒类化合物的官能团化及其合成方法非常有限，开发新颖脒化合物的高效合成方法具有重要的研究意义。

该反应利用1,2,4-噁二唑-5-酮作为氮宾源，开发了一种基于铁催化氮宾转移的新型萘酚去芳构化胺化反应，高效合成一系列新的官能团化的脒类衍生物，反应的条件温和，底物适用性广泛，最高产率可达98%。除此之外，该反应操作简单，催化剂廉价易得，能以高产率进行克级实验，为脒类化合物的合成提供了一种新的有效方法。

创新点：开发了一种基于铁催化氮宾转移的新型萘酚去芳构化胺化反应，高效合成一系列新的官能团化的脒类衍生物。

全文链接：https://DOI: 10.1039/D1QO01687C。