1. Catalysis: New catalytic reactions and methods based on B- and N-centered ligands
催化:以硼、氮为配位原子的新配体设计及其在催化反应发现、改进中的应用。碳元素是有机化学的中心,与碳相邻的硼与氮元素则在电负性、价电子数等方面可以看做阴阳两极,因此可以用来调节有机化合物或催化剂的化学、物理性质。例如,我们首次将N,B-双齿配体引入均相催化领域,发展了高效的催化惰性键直接硼化反应,从简单的芳烃一步可以制备药物、材料合成中广泛使用的有机硼化合物。
2. Natural products: Chemistry and drug discovery of bioactive natural products particularly for treatment of HIV- infection and cancer
天然产物:自然的进化造就了生物间相互作用的平衡。许多天然化合物具有优秀的生物活性,一直以来都是人类对抗疾病的有效药物来源。针对艾滋、肿瘤等重大疾病,我们选择具有治疗潜力的天然产物,通过化学合成、结构修饰来寻找优化的药物结构。例如,巴豆烷、瑞香烷二萜是表现出多种重要生物作用的一大家族天然产物,但由于其高度复杂的结构,药物研发受到极大阻碍。其中,prostratin是一个有望通过“shock and kill”途径根治艾滋病的分子,我们通过有效的、模块化的合成策略,完成了它的首次全合成,目前正在进行它的结构优化工作。
3. Flow chemistry: Continuous flow chemistry as safe and green techniques for production of drugs and fine chemicals
流动化学:传统化工和制药工业采用间歇式釜式反应,存在高危险、高能耗、低效率等许多问题。与此相比,连续流动微通道反应则具有本质安全、绿色、高效、无放大效应、易于自动化、重复性高等许多优势,因此代表了未来化学工业发展的趋势。本课题组将化学与工程充分结合起来,设计和利用连续流动微通道装置,完成在传统间歇式条件下难以实现的反应,或开发更加安全、绿色的方法。例如,我们发现和发展了连续流动光照条件下芳基硼酸酯的制备新反应。该反应具有官能团兼容性好、对水不敏感、操作简单、可放大等特点,避免了传统制备方法中无水溶剂、敏感试剂或贵金属催化剂的使用。