α-羟基酸是各种活性药物成分的有价值的中间体,通过α-酮戊二酸依赖性非血红素芳氧基链烷酸酯双加氧酶的底物工程、同源物筛选和蛋白质工程的合作策略,实现了用于α-羟基酸的对映互补C(sp3)−H氧官能化合成。该反应为三种67种α-羟基酸提供了简洁的合成路线,具有高效率和选择性(产率高达90%,ee高达>99%),这些独特的互补反应丰富了生物催化氧官能化反应的种类。