含有叔醇的非天然氨基酸 (Noncanonical amino acids，ncAAs) 作为天然产物和活性药物成分的前体具有重要价值。然而由于存在多个立构中心和大的空间位阻，通过C-C键形成从简单材料组装此类 ncAAs 支架仍然是一项具有挑战性的任务。本研究从容易获得的γ-叔醇与多官能化的 ncAAs 流线型组装，亲电子试剂的模块化为四类 ncAA 提供了良好的效率以及出色的位点和立体控制，采用计算模型详细解释了解催化机制以及选择性的理论依据，该方法提供了一种生产多功能 ncAAs 的单步方法，可直接用于肽合成和生物活性评估。