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4-和6-（1H-吡咯-1-基）香豆素及其硫氰酸根衍生物的合成及抗真菌活性
ChemistrySelect ( IF 1.9 ) Pub Date : 2019-05-16 , DOI: 10.1002/slct.201900842 Nathan P. Brites 1 , Marina C. Dilelio 1 , Guilherme M. Martins 1 , Gabriele do Carmo 1 , Ademir F. Morel 1 , Teodoro S. Kaufman 2 , Claudio C. Silveira 1
ChemistrySelect ( IF 1.9 ) Pub Date : 2019-05-16 , DOI: 10.1002/slct.201900842 Nathan P. Brites 1 , Marina C. Dilelio 1 , Guilherme M. Martins 1 , Gabriele do Carmo 1 , Ademir F. Morel 1 , Teodoro S. Kaufman 2 , Claudio C. Silveira 1
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据报道，可以从相应的氨基香豆素中合成出高效的4-（1 H-吡咯-1-基）香豆素和6-（1 H-吡咯-1-基）香豆素。优化了转换，并评估了其相应的范围和局限性。选定的（1 H-吡咯-1-基）香豆素进一步经受轻度的硫氰化作用，并在吡咯核上进行选择性官能化。一组10种不同取代的化合物被提交针对各种真菌菌株的活性测试。发现引入SCN部分增加了抗真菌活性，使一些化合物变成了杀真菌剂，以至于硫氰酸根衍生物之一显示了与氟康唑和制霉菌素相当的抗真菌特性。
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更新日期：2019-05-16
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