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脂质双层门控介孔二氧化硅纳米载体的肿瘤靶向的唑来膦酸体内传递。
Molecular Pharmaceutics ( IF 4.5 ) Pub Date : 2017-08-10 00:00:00 , DOI: 10.1021/acs.molpharmaceut.7b00519 Diti Desai 1 , Jixi Zhang 2 , Jouko Sandholm 3 , Jaakko Lehtimäki 4 , Tove Grönroos 5, 6 , Johanna Tuomela 4 , Jessica M. Rosenholm 1
Molecular Pharmaceutics ( IF 4.5 ) Pub Date : 2017-08-10 00:00:00 , DOI: 10.1021/acs.molpharmaceut.7b00519 Diti Desai 1 , Jixi Zhang 2 , Jouko Sandholm 3 , Jaakko Lehtimäki 4 , Tove Grönroos 5, 6 , Johanna Tuomela 4 , Jessica M. Rosenholm 1
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唑来膦酸（ZOL）是一种含氮的双膦酸酯，用于治疗骨骼疾病和钙代谢。ZOL的抗癌活性已经确立，但由于其迅速摄取并积累到骨羟基磷灰石中，其骨骼外作用受到限制。在这项工作中，我们报告了系留脂质双层门控介孔二氧化硅纳米载体（MSNs）的发展，用于ZOL的掺入，保留和细胞内递送。在体外ZOL加载纳米载体的抗癌活性通过细胞生存力测定和活细胞成像评价。对于体内递送后，用叶酸标记纳米载体以增强对乳腺癌细胞的亲和力。肝脏的组织学检查没有发现由纳米载体引起的不良脱靶效应。重要的是，未观察到ZOL在骨内的非特异性积累，这表明拴系的脂质双层的体内稳定性。进一步地，静脉内施用的ZOL负载的纳米载体在带有乳腺癌异种移植物的小鼠中显示出肿瘤生长抑制。
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更新日期：2017-08-10
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